申请/专利权人：北京工业大学

申请日：2020-03-23

公开（公告）日：2022-08-09

公开（公告）号：CN111467500B

主分类号：A61K47/61

分类号：A61K47/61;A61K47/54;A61K31/522;A61K31/17;A61K9/19;A61P35/00;A61P35/02;C08B37/08

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2022.08.09#授权;2020.08.25#实质审查的生效;2020.07.31#公开

摘要：本发明涉及药物制备领域，尤其涉及一种低氧双靶向性AGT抑制剂偶联物及其制备方法与应用。所述低氧双靶向性AGT抑制剂偶联物包括：经由低氧响应性基团相互偶联的AGT抑制剂和与肿瘤细胞表面过表达的CD44受体特异性结合的亲水性高分子材料。本发明的两亲性的低氧双靶向性AGT抑制剂偶联物可通过自组装形成纳米载体，用于包载抗肿瘤药物并将其靶向性递送至肿瘤区域，在低氧环境中释放药物，从而发挥靶向抗肿瘤作用，同时具有抗耐药性和良好的水溶性。

主权项：1.一种低氧双靶向性AGT抑制剂偶联物，其特征在于，包括：经由低氧响应性基团相互偶联的AGT抑制剂和与肿瘤细胞表面过表达的CD44受体特异性结合的亲水性高分子材料；所述偶联物具有通式I所示结构： （I）其中，R为H、CH3、CH2CH2NH2、CH2COOCH2CH3、CH2CONH2中的一种；X为O或NH；n1为1-10的整数；n2与n3的总和为透明质酸的聚合度，所述透明质酸的分子量为3000~150000Da。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 北京工业大学 一种低氧双靶向性AGT抑制剂偶联物及其制备方法与应用

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