申请/专利权人：瑞石生物医药有限公司

申请日：2021-12-03

公开（公告）日：2023-05-23

公开（公告）号：CN116157405A

主分类号：C07D493/14

分类号：C07D493/14

优先权：["20201204 CN 2020114082869","20201221 CN 202011517041X","20210401 CN 2021103570420","20210427 CN 2021104585635","20210809 CN 2021109106105"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2023.06.09#实质审查的生效;2023.05.23#公开

摘要：本公开涉及组织蛋白酶C小分子抑制剂及其医药用途。具体而言，本公开提供了一种式VI所示的酰胺腈类化合物、含有该化合物的药物组合物以及其抑制组织蛋白酶C的用途。

主权项：式VI所示的化合物或其可药用盐， 其中，X 1和X 2各自独立地选自单键、-CR 3b 2-O-、-CR 3b 2-CR 3b 2-、-O-CR 3b 2-、-CR 3b 2-、氧原子和-NR 3b-，其中X 1和X 2中至少一个为-CR 3b 2-； 环C选自苯基、萘基和包含1-3个杂原子的5-8元杂芳基，其中所述苯基、萘基和包含1-3个杂原子的5-8元杂芳基各自独立地任选被1-3个R 3b所取代； 环A选自杂环烷基、杂芳基和芳基，所述杂环烷基、杂芳基和芳基各自独立地任选被一个或多个选自氘、卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、酰基、酰胺基、氧代、烷基和烷氧基的取代基所取代；所述烷基和烷氧基各自独立地任选被一个或多个R 3a所取代； 每个R 3a独立地选自氢、卤素、氘、羟基、氧代、硝基、氰基、氨基、酰基、酰胺、C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 2-6烯氧基、C 2-6炔氧基、C 3-6环烷基、3至6元杂环烷基、C 3-6环烷氧基、3至6元杂环烷氧基、C 3-8环烯氧基、5至6元芳基和3至6元杂芳基，所述C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 2-6烯氧基、C 2-6炔氧基、C 3-6环烷基、3至6元杂环烷基、C 3-6环烷氧基、3至6元杂环烷氧基、C 3-8环烯氧基、5至6元芳基或3至6元杂芳基各自独立地任选被一个或多个选自卤素、氘、羟基、氧代、硝基和氰基的取代基所取代； 每个R 3b独立地选自氢、卤素、氘、羟基、氧代、硝基、氰基、氨基、酰基、酰胺、C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 2-6烯氧基、C 2-6炔氧基、C 3-6环烷基、3至6元杂环烷基、C 3-6环烷氧基、3至6元杂环烷氧基、C 3-8环烯氧基、5至6元芳基、3至6元杂芳基、甲磺酰基和 所述C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 2-6烯氧基、C 2-6炔氧基、C 3-6环烷基、3至6元杂环烷基、C 3-6环烷氧基、3至6元杂环烷氧基、C 3-8环烯氧基、5至6元芳基和3至6元杂芳基各自独立地任选被一个或多个选自卤素、氘、羟基、氧代、硝基、氰基的取代基所取代； 每个R 1独立地选自卤素、羟基、氧代、硝基、氰基、烷基、环烷基、氨基、酰胺基、酰基、烷氧基、烯氧基、炔氧基和环烷氧基；且 n选自0-3的整数；优选n选自1-3的整数。

全文数据：

权利要求：

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