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【发明公布】作为SARM1抑制剂的取代的吡啶衍生物_努拉生物公司_202180077193.9 

申请/专利权人:努拉生物公司

申请日:2021-09-15

公开(公告)日:2023-07-14

公开(公告)号:CN116438171A

主分类号:C07D401/06

分类号:C07D401/06

优先权:["20200916 US 63/079,279"]

专利状态码:在审-实质审查的生效

法律状态:2023.09.22#实质审查的生效;2023.07.14#公开

摘要:本公开涉及可用于抑制SARM1活性以及或者治疗或预防神经疾病的取代的吡啶化合物和组合物以及相关方法。

主权项:1.一种式I的化合物: 或其药学上可接受的盐,其中:Y是N或C;Z1、Z2和Z3各自独立地选自O、S、N或C,其中环E是5元芳族环;A是H、-C1-4烷基-CN、Cy、-C1-4烷基-Cy、C1-4烷基或C1-4卤代烷基;R1、R2、R3、R4、R4a和R5各自独立地选自H、D、卤基、CH3、CH2CH3、CD3、CH2CD3和CD2CD3;其中当Z2是O、S或N时,R3是不存在的;其中当Z3是O、S或N时,R4是不存在的;其中当Z1是O、S或N时,R4a是不存在的;R8是H或C1-4烷基;Cy选自C6-10芳基、C3-7环烷基、5-6元杂芳基和4-7元杂环烷基,各自任选地被1、2、3、4或5个独立地选自以下中的RCy取代基取代:卤基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、CN、NO2、ORa、SRa、CORb、CONRcRd、COORa、OCORb、OCONRcRd、NRcRd、NRcCORb、NRcCOORa、NRcCONRcRd、C=NReRb、C=NReNRcRd、NRcC=NReNRcRd、NRcSORb、NRcSO2Rb、NRcSO2NRcRd、SORb、SONRcRd、SO2Rb和SO2NRcRd;或两个相邻的RCy取代基与它们所连接的原子一起形成稠合的苯基、C3-7环烷基、5-6元杂芳基或4-7元杂环烷基环,各自任选地被1、2、3、4或5个独立地选自以下中的取代基取代:卤基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、CN、NO2、ORa、SRa、CORb、CONRcRd、COORa、OCORb、OCONRcRd、NRcRd、NRcCORb、NRcCOORa、NRcCONRcRd、C=NReRb、C=NReNRcRd、NRcC=NReNRcRd、NRcSORb、NRcSO2Rb、NRcSO2NRcRd、SORb、SONRcRd、SO2Rb和SO2NRcRd;每个Ra、Rb、Rc和Rd独立地选自H、C1-4烷基和C1-4卤代烷基,其中所述C1-4烷基任选地被1、2或3个独立地选自以下中的取代基取代:OH、CN、氨基、卤基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基和C1-4卤代烷氧基;每个Re独立地选自H、C1-4烷基和CN;并且n是0、1或2;条件是所述化合物不是

全文数据:

权利要求:

百度查询: 努拉生物公司 作为SARM1抑制剂的取代的吡啶衍生物

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