申请/专利权人：广州智睿医药科技有限公司

申请日：2022-04-22

公开（公告）日：2023-10-31

公开（公告）号：CN116966190A

主分类号：A61K31/675

分类号：A61K31/675;A61K31/53;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/497;A61P25/28;A61K31/198;A61P35/00;A61P37/06;A61P29/00;A61P25/16;A61P25/14;A61P1/00;A61P19/02;A61P19/08;A61P31/08;A61P21/00

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2023.11.17#实质审查的生效;2023.10.31#公开

摘要：本发明提供了苯胺类化合物在抑制LRRK2激酶或LRRK2突变激酶活性中的应用，属于医药领域。本发明发现式Ⅰ所示的苯胺类化合物或其药学上可接受的盐对LRRK2激酶或其任意突变体具有很好的抑制作用，能有效避免LRRK2激酶或其任意突变体磷酸化，将其制成药物，能有效治疗因LRRK2激酶或其任意突变体活性提高而导致的疾病。

主权项：1.一种化合物或其药学上可接受的盐在制备因LRRK2激酶或LRRK2突变激酶活性提高而导致的疾病的药物中的应用，其特征在于，所述化合物的结构如式Ⅰ所示： A、D和E分别为C或N，且其中的一个或两个为N；R1为无、酰胺基或氰基，R2为无、H或氨基；R3为H、卤素、C1-6烷基、C3-8环烷基、C1-6卤代烷基、酰胺基或氰基；R4为C1-6烷基、C3-8环烷基、3-四氢呋喃基、4-四氢吡喃基、N-C1-6烷基哌啶基、C1-6烷氧基取代的C3-8环烷基、N-C1-6烷基哌嗪基或其中L1为C1-6烷基、氨基、酰胺基、二C1-6烷基磷酰基、二C1-6烷基氨基C1-6亚烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基酰胺基、C1-6烷基氨基磺酰基、C1-6烯基酰亚胺基、C1-6卤代烷基、吗啉基C1-6亚烷基、C3-8环烷基磺酰基或吗啉基，L2为H、卤素、C1-6烷基或C1-6烷氧基；R5为H或C1-6烷氧基；R6为H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、或C3-8环烷氧基；R7为无或C1-6亚烷基；R8为其中G为C或N，J为C、N或O，且G和J中至少一个为N，L3为无、H、C1-6烷基、氨基、二C1-6烷基氨基、N-C1-6烷基哌啶基、哌嗪基、N-C1-6烷基哌嗪基、吗啉基、N-C1-6烷基酰基哌嗪基、1-吡咯烷基、N-C1-6烷基亚胺酰基哌嗪基、N-C3-8环烷基酰基哌嗪基或C1-6烷基酰基；R9为H、卤素或C1-6烷基；n为1或2。

全文数据：

权利要求：

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