申请/专利权人：法国施维雅药厂;肿瘤设计精准医疗(OPM)

申请日：2022-03-17

公开（公告）日：2024-01-19

公开（公告）号：CN117425661A

主分类号：C07D491/08

分类号：C07D491/08

优先权：["20210318 EP 21305334.1","20210924 EP 21306329.0"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.03.29#实质审查的生效;2024.01.19#公开

摘要：式I的化合物可用作LRRK2激酶抑制剂。

主权项：1.式I化合物，其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、外消旋体、水合物、溶剂化物、N-氧化物、同位素、氘代衍生物和其与可药用的酸或碱的加成盐： 其中◆R表示氢原子、卤素或烷基，◆Z1、Z2、Z3独立地各自表示碳原子或氮原子，应理解包含Z1、Z2和Z3的6元环可具有0、1或2个氮原子，◆-X1-表示-O-、-S-、-SO-、SO2-或-NRa-，其中Ra表示氢原子或烷基，◆-X2-表示-O-、-S-、-SO、SO2-或-NRa-，其中Ra表示氢原子或烷基，◆-X3-表示-O-、-S-、-SO-、SO2-、-NRa-或键，其中Ra表示氢原子或烷基，◆-Y0-表示键或任选地被一个或多个、相同或不同的取代基取代的直链的或支链的C1-C3烷二基，所述取代基选自卤素原子、多卤代烷基、烷氧基、羟基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基和氰基，◆-Y1-和-Y2-相同或不同，各自表示直链的或支链的C2-C6烷二基、直链的或支链的C2-C6烯二基或直链的或支链的C3-C6环烷二基，这些基团任选地被以下基团取代：-一个或多个卤素原子，-或者一个选自多卤代烷基、烷氧基、羟基、氧代基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基和氰基的取代基，应理解，所述定义的-Y0-、-Y1、-或-Y2-基团的处于杂原子-X1-、-X2-或-X3-的α位的碳原子不能被氧或氮杂原子取代，除非它是氧代基，◆-Y3-表示键、直链的或支链的C1-C6烷二基、直链的或支链的C2-C6烯二基或直链的或支链的C3-C6环烷二基，这些基团任选地被一个或多个、相同或不同的选自卤素原子、多卤代烷基、烷氧基、羟基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基和氰基的取代基取代，应理解，所述定义的-Y3-基团中处于杂原子-X3-的α位的碳原子或表示氮原子时的A1的α位的碳原子，不能被氧或氮杂原子取代，◆A表示-式a的芳族的或部分氢化的环基： 其中√A1、A4各自独立表示碳原子或氮原子，√A2、A3、A5各自独立表示碳原子、氧原子、硫原子或氮原子，■应理解，当A1表示氮原子时，它不可以与-Y0-X1-Y1-X2-Y2-X3-Y3-链中的杂原子连接，■应理解，*意指该键与Y3连接，-或式b的芳族的或部分氢化的环基: 其中A’1、A’2、A’3、A’4各自独立表示碳原子或氮原子，■应理解，*意指该键与Y3连接，所述定义的环A任选地被一个或多个、相同或不同的选自卤素原子、烷基、烷氧基、羟基、氧代基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基、多卤代烷基、多卤代烷氧基、杂环烷基、杂环烷基烷基、烷氧基烷基烷基氨基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、环烷基、杂环烷基烷基氨基、二烷基氨基烷基、杂环烷基烷氧基、氰基和氰基烷基的取代基取代,其中所述定义的杂环烷基和环烷基可以任选地被一个或多个选自烷基、卤素原子、多卤代烷基、多卤代烷氧基、烷氧基、烷氧基烷基、羟基、氰基和氧代基的取代基取代。

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权利要求：

百度查询： 法国施维雅药厂;肿瘤设计精准医疗(OPM) 大环LRRK2激酶抑制剂

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