申请/专利权人：齐齐哈尔医学院

申请日：2021-09-30

公开（公告）日：2023-12-01

公开（公告）号：CN113694067B

主分类号：A61K31/496

分类号：A61K31/496;A61K9/16;A61K47/34;A61P31/06;A61K31/4409

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.12.01#授权;2021.12.14#实质审查的生效;2021.11.26#公开

摘要：本发明公开了一种共载异烟肼和利福平的微球缓释制剂及其制备方法，运用静电流体喷涂技术将异烟肼和利福平两种抗结核药物共同包载于PLGA微球中，微球平均粒径满足肺部给药有效粒径，包封率高。15天的体外药物释放实验表明微球中药物的累积释药率在40%~60%之间，达到了缓释的技术要求。本发明可有效提高结核药物在肺部的局部药物浓度，减少给药次数、降低毒副反应和提高药物的经济效益比。

主权项：1.一种共载异烟肼和利福平的微球缓释制剂的制备方法，其特征在于：其步骤如下：（1）微球制备过程需在避光下进行，以磷脂和胆固醇为乳化剂，聚乙烯醇PVA为助乳剂，聚乳酸-羟基乙酸共聚物PLGA为载体材料，乳酸-羟基乙酸比例为50:50或者75:25，重均分子量为2.3-5.2万；（2）水相是将精密称量的异烟肼10～30mg加入到0.5mLPVA水溶液中，40℃水浴10min；（3）油相是将精密称量的利福平15～40mg、PLGA250～750mg、磷脂120～240mg和胆固醇20～40mg，磷脂和胆固醇的比例为6:1，溶于5mL二氯甲烷和无水乙醇的混合溶液中，水浴超声5min促进其溶解；（4）将水相加入到油相中，油水体积比在1:8~1:12之间，经手持式均质机混合、均质、乳化2min后，抽入5mL注射器内；（5）将注射器放置于静电纺丝机推注泵上，针头选择21#，在针头与接收装置之间建立高压电场；电压在8～12kV之间，接收距离在10～20cm之间，推注速度在0.1～0.3mmmin之间，运用静电喷涂技术制备共载双药的PLGA微球制剂，接收装置为铝箔纸，室温真空干燥12h；制备的微球制剂可以满足肺靶向的较窄粒径范围要求1～3μm，其平均粒径在1.85～2.36μm。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 齐齐哈尔医学院 一种共载异烟肼和利福平的微球缓释制剂及其制备方法

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