申请/专利权人：修复治疗公司

申请日：2022-06-16

公开（公告）日：2024-02-02

公开（公告）号：CN117500506A

主分类号：A61K31/5377

分类号：A61K31/5377

优先权：["20210616 US 63/211,354","20220428 US 63/336,026"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.02.02#公开

摘要：公开了使用ATR抑制剂和PARP抑制剂的组合治疗受试者的癌症和诱导受试者的异常癌细胞中的细胞死亡的的方法，其中所述PARP抑制剂可以是式III或IV的化合物或其药学上可接受的盐；并且其中癌症异常细胞癌症具有ATM、BRCA2、RNAseH2A、RNAseH2B和或CDK12的功能丧失；或者是ALT+癌症癌细胞。在式III中：X1和X2各自为N或CH；X3为N和CR4，R4为H或氟；R1为C1‑4烷基或C1‑4氟烷基；R2为H、卤素、C1‑4烷基或C1‑4氟烷基；并且R3为H或C1‑4烷基。在式IV中：R1为H、C1‑4烷基、C3‑6环烷基、C1‑4氟烷基和C1‑4氟烷基氧基；R2为H、卤素、C1‑4烷基和C1‑4氟烷基；R3为H或C1‑4烷基；并且R4为卤素或C1‑4烷基。

主权项：1.一种治疗受试者的癌症的方法，所述方法包括向有需要的所述受试者施用治疗有效量的ATR抑制剂和治疗有效量的PARP抑制剂，其中所述癌症先前已被鉴定为具有ATM、BRCA2、RNAseH2A、RNAseH2B、CDK12或它们的组合的功能丧失的癌症，或者其中所述癌症先前已被鉴定为ALT+癌症，并且其中所述PARP抑制剂为式III或IV的化合物： 其中X1和X2各自独立地选自N和CH，X3独立地选自N和CR4，其中R4为H或氟，R1为C1-4烷基或C1-4氟烷基，R2独立地选自H、卤素、C1-4烷基和C1-4氟烷基，并且R3为H或C1-4烷基，或其药学上可接受的盐，条件是：当X1为N时，X2为CH且X3为CR4，当X2为N时，X1为CH且X3为CR4，并且当X3为N时，X1和X2均为CH；或者 其中R1独立地选自H、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4氟烷基和C1-4烷基氧基；R2独立地选自H、卤素、C1-4烷基和C1-4氟烷基；R3为H或C1-4烷基；并且R4为卤素或C1-4烷基，或其药学上可接受的盐。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 修复治疗公司 ATR抑制剂与PARP抑制剂的组合用于治疗癌症的用途

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