申请/专利权人：希泰克斯特私人有限公司

申请日：2019-05-16

公开（公告）日：2024-02-27

公开（公告）号：CN112424181B

主分类号：C07D333/70

分类号：C07D333/70;C07D409/12;C07D495/04;C07F9/40;A61P35/00;A61P37/00;A61K31/381

优先权：["20180516 GB 1807924.4"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.02.27#授权;2021.06.01#实质审查的生效;2021.02.26#公开

摘要：一种式I的化合物，其中：R1选自iH，iiC3‑6环烷基，iii任选地被选自甲基和酯的基团取代的C3‑7杂环基，和iv任选地被选自以下的基团取代的直链或支链C1‑4烷基：烷氧基、氨基、酰氨基、酰基酰氨基、酰氧基、烷基羧基酯、烷基氨基甲酰基、烷基氨基甲酰酯、苯基、膦酸酯、任选地被选自甲基和氧基的基团取代的C3‑7杂环基，和任选地被选自甲基、乙酰基和boc的基团N‑取代的天然氨基酸；A1是CRA或N；A2是CRB或N；A3为CRC或N；A4是CRD或N；其中A1、A2、A3和A4中不超过两个可以是N；RA、RB、RC和RD如果存在中的一个或两个选自H、F、Cl、Br、Me、CF3、环丙基、氰基、OMe、OEt、CH2OH、CH2OMe和CH2NMe2；RA、RB、RC和RD如果存在的其余部分为H；Y为O、NH或CH2；RY选自：RYA和RYB。

主权项：1.一种式I的化合物： 其中：W是O或NH；R1选自：iH；iiC3-6环烷基；iii任选地被选自以下的基团取代的3至7元杂环基：甲基；和-C＝OOR，其中R选自C1-4烷基基团、3至7元杂环基基团或苯基基团；和iv任选地被选自以下的基团取代的直链或支链C1-4烷基：-O-C1-4烷基；-NRR’，其中R和R’独立地选自H和C1-4烷基；-C＝ONRR’，其中R和R’独立地选自H和C1-4烷基；-NRC＝OR’，其中R和R’独立地选自H和C1-4烷基；-OC＝OR，其中R选自C1-4烷基基团、3至7元杂环基和苯基基团；-OC＝OO-C1-4烷基；-NHC＝OO-C1-4烷基；-OC＝ONRR’，其中R和R’独立地选自H和C1-4烷基；苯基；-POOC1-4烷基2；任选地被选自甲基和氧基的基团取代的3至7元杂环基；和任选地被选自甲基、-CO-CH3和boc的基团N-取代的天然存在的氨基酸；A1是CRA或N；A2是CRB或N；A3是CRC或N；A4是CRD或N；其中A1、A2、A3和A4中不超过两个是N；如果存在，则RA、RB、RC和RD中的一个或两个选自H、F、Cl、Br、Me、CF3、环丙基、氰基、OMe、OEt、CH2OH、CH2OMe和OH；如果存在，则RA、RB、RC和RD的其余部分为H；Y是O、NH或CH2；RY选自：a 其中：Z1是CRZ1或N；Z2是CRZ2或N；Z4是CRZ4或N；Z5是CRZ5或N；其中Z1、Z2、Z4和Z5中不超过两个是N；如果存在，则RZ1、RZ2、RZ4和RZ5中的一个或两个选自H、F、Cl、Br、Me、OMe、氰基、CF3、CH2OH、CH2OMe、C2-4烯基和5元杂环基；如果存在，则RZ1、RZ2、RZ4和RZ5的其余部分为H；b ；其中R12选自H、F、Cl、Br、OMe、氰基和CF3；其中每个杂环基包含1个或2个选自N和O的杂原子；前提是当A1是CF时；A2、A3和A4为CH；Y为O或NH；RY是RYA，其中Z1、Z2、Z4和Z5是CH；R1不是Et；并且当A1为CF时；A2、A3和A4为CH；Y为NH；RY是RYA，其中Z1和Z5是CH，Z2和Z4中的一个是CF，并且Z2和Z4中的另一个是CH；R1不是Et。

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权利要求：

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