申请/专利权人：山东新时代药业有限公司

申请日：2022-08-09

公开（公告）日：2024-03-01

公开（公告）号：CN117624044A

主分类号：C07D215/48

分类号：C07D215/48;A61P35/00

优先权：

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.03.01#公开

摘要：本发明属于医药化工领域，具体涉及一种仑伐替尼的制备方法。本发明的制备方法，以4‑6‑氨基甲酰基‑7‑甲氧基喹啉‑4‑氧基‑2‑氯苯氨基甲酸叔丁酯为起始物料在氢化钠作用下，与环丙胺反应得乐伐替尼。该工艺通采用Boc作为构建官能团“脲”的合成子，一方面可避免现有技术中氯甲酸苯酯以的使用，另一方面也可以避免现有技术需要先脱除Boc保护基团再与环丙胺和CDI制备乐伐替尼的繁琐操作，可有效减少单元操作，整个合成方法操作简便、适合工业化生产。

主权项：1.一种仑伐替尼的制备方法，其特征在于，制备方法包括如下步骤：室温，将NaH加入反应溶剂中，控温TA加入化合物I-1和环丙胺，加毕，于密闭装置中控温TB反应，经检测反应完毕后，经重结晶制得目标化合物I，合成路线如下：

全文数据：

权利要求：

百度查询： 山东新时代药业有限公司 一种仑伐替尼的制备方法

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