申请/专利权人：暨南大学

申请日：2020-11-04

公开（公告）日：2024-03-08

公开（公告）号：CN114072387B

主分类号：C07D231/56

分类号：C07D231/56;C07D471/00;C07D471/04;C07D487/04;A61K31/416;A61P35/00

优先权：["20191106 CN 2019110779946"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.08#授权;2022.03.08#实质审查的生效;2022.02.18#公开

摘要：本发明提供了一种具有式Ⅰ所示结构的吲唑类衍生物或其药学上可接受的盐或其立体异构体及其药物组合物和应用。该类化合物可作为蛋白激酶抑制剂，能够有效抑制TRK蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。

主权项：1.具有式I所示结构的吲唑类衍生物或其药学上可接受的盐： 其中：A1、A2、A3中的0-2个选自N，其余为CH；X1和X2一起组成的X1-X2选自如下基团：-CH2-、-O-、-S-、-SO2-、-OCH2-、-NCH3-、-CH2O-、-CH2NH-、-CH2NCH3-、-NH-SO2-、-SO2-NH-、-NHCH2-、-NHCHCH3-、-CHCH3NH-、-NCH3CH2-、-CH2CH2-、B1选自：L选自：-CH＝CH-；B2选自：一个或多个R5取代的或者未取代的苯基、一个或多个R5取代的或者未取代的喹啉基、一个或多个R5取代的或者未取代的吡唑基、一个或多个R5取代的或者未取代的吡咯基、一个或多个R5取代的或者未取代的噻吩基、一个或多个R5取代的或者未取代的呋喃基、一个或多个R5取代的或者未取代的吡啶基、一个或多个R5取代的或者未取代的嘧啶基、一个或多个R5取代的或者未取代的吡嗪基、一个或多个R5取代的或者未取代的三氮唑基、-CONR6R7；各R4分别独立地选自：氢、C1-C3烷基、卤素、卤代C1-C3烷基、氰基、C1-C3烷氧基；各R5分别独立地选自：氢、C1-C6烷基、氰基、卤素、卤代C1-C6烷基、羟基、氨基、巯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氨基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、羟基取代的C1-C6烷基；R6、R7分别独立地选自：氢、C1-C3烷基、或者R6、R7与和其相连的氮原子一起形成具有如下结构的杂环基： 各R8分别独立地选自：氢、羟基、C1-C3烷基、卤素、卤代C1-C3烷基、C1-C3烷氧基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 暨南大学 吲唑类化合物及其药用组合物和应用

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