申请/专利权人：湖南华腾制药有限公司

申请日：2023-12-02

公开（公告）日：2024-03-12

公开（公告）号：CN117683080A

主分类号：C07K5/087

分类号：C07K5/087;C07K1/08

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.03.29#实质审查的生效;2024.03.12#公开

摘要：本发明涉及一种卡非佐米关键中间体的合成方法，属于医药制备技术领域。所述方法包括：以化合物01为起始原料，与化合物02首先进行偶联反应得到化合物03，化合物03再经成盐反应得到化合物04，化合物04与化合物05再进行偶联反应，得到卡非佐米关键中间体，即化合物06，即卡非佐米关键中间体：N‑[S‑2‑叔丁氧羰基氨基‑4‑苯基丁酰基]‑L‑亮氨酰‑L‑苯丙氨酸甲酯，CAS：868539‑96‑2，本发明的技术方案与现有技术相比，方法收率高、操作简便，有效降低了生产成本，又具有环境友好性。

主权项：1.一种卡非佐米关键中间体的制备方法，其特征在于，包括：1在碱、缩合剂A、缩合剂B存在下，在第一溶剂中，化合物01和化合物02于第一反应温度下进行反应，任选后处理，制得化合物03；2将步骤1中制得的化合物03，加入到第二溶剂中，再通入氯化氢气体，于第二反应温度下进行反应，任选后处理，制得化合物04；3将步骤2中制得的化合物04，与化合物05，在第三溶剂中，在碱、缩合剂A、缩合剂B存在下，于第三反应温度下进行反应，任选后处理，制得化合物06； 其中，所述的碱选自DIEA、三乙胺、DBU、吡啶中的至少一种；所述的缩合剂A选自HOBT、HATU、HBTU、TBTU中的至少一种；所述的缩合剂B选自BOP-Cl、DPP-Cl、DECP、DPPA中的至少一种。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 湖南华腾制药有限公司 一种卡非佐米关键中间体的合成方法

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