申请/专利权人：上海皓元生物医药科技有限公司

申请日：2022-11-08

公开（公告）日：2024-03-12

公开（公告）号：CN115745993B

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.12#授权;2023.04.21#实质审查的生效;2023.03.07#公开

摘要：本发明涉及一种MPO抑制剂的制备方法；本发明以化合物1‑4‑4‑氯‑3‑碘‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑1‑基苯基‑N,N‑二甲基甲胺为原料，针对原料特点，进一步优化反应条件，降低副反应的同时可降低后处理难度，无需制备纯化，后处理简单，成本低；且筛选的催化剂、配体简单易得，价格低廉，节省成本，选择性好，可有效避免氯位点对反应的干扰；本发明使用的制备方法、反应条件较温和，收率较好，为后续制备高质量药品提供了保证，不仅适合实验室少量制备，也适合工业化大规模生产。

主权项：1.一种化合物3的制备方法，其特征在于，包含如下步骤：化合物1与化合物2在碱、催化剂、配体、溶剂存在的条件下发生偶联反应，得到化合物3；所述R1为硼酸酯或硼酸； ；所述化合物1与化合物2的摩尔比为1:1～1.03；所述化合物1与碱的摩尔比为1:1~3，所述碱选自碳酸钾、碳酸钠、氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸钾的一种或多种；所述化合物1与催化剂的摩尔比为1:0.02~0.05，所述催化剂为Pd2dba3；所述配体为单齿配体或双齿配体，所述单齿配体为Sphos、tBu3P-HBF4，所述双齿配体为dtbpf；所述催化剂与单齿配体的摩尔比为1:4~6，所述催化剂与双齿配体的摩尔比为1:2~3；所述溶剂为有机溶剂和无机溶剂的组合；所述有机溶剂与无机溶剂的体积比为1:0.16~0.26；当所述单齿配体为Sphos时，所述有机溶剂为甲苯；当所述单齿配体为tBu3P-HBF4时，所述有机溶剂为1,4-二氧六环；当所述双齿配体为dtbpf时，所述有机溶剂为甲苯或1,4-二氧六环。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 上海皓元生物医药科技有限公司 一种MPO抑制剂的制备方法

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD