申请/专利权人：上海佰利源医药科技有限公司

申请日：2023-12-12

公开（公告）日：2024-03-15

公开（公告）号：CN117700332A

主分类号：C07C213/00

分类号：C07C213/00;C07C217/74

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.02#实质审查的生效;2024.03.15#公开

摘要：本发明公开了盐酸文拉法辛的合成方法，包括如下步骤：溴代环己烷与金属镁反应得到的格氏试剂与丙烯醛反应，得到化合物‑1；化合物‑1与甲基磺酰氯反应，得到化合物‑2；化合物‑2在三乙胺的作用下，得到化合物‑3；化合物‑3在氢氧化钠存在下，与双氧水和乙酸酐反应，得到化合物‑4；化合物‑4先用臭氧氧化，再用硼氢化钠还原，得到化合物‑5；化合物‑5先与甲基磺酰氯反应，再与二甲胺反应，得到化合物‑6；对溴苯甲醚与金属镁反应得到的格氏试剂与化合物‑6反应，得到化合物‑7；化合物‑7与氯化氢成盐得到盐酸文拉法辛。本发明所用原料廉价易得，总摩尔收率为67.98％，生产出来的盐酸文拉法辛纯度为99.5％以上，产品收率高、成本低、质量较好，适合于工业化生产。

主权项：1.一种盐酸文拉法辛的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤a：溴代环己烷与金属镁反应，得到第一格氏试剂，再在碘化亚铜存在下与丙烯醛反应得到化合物-1；步骤b：化合物-1在三乙胺的存在下与甲基磺酰氯反应，得到化合物-2；化合物-2在三乙胺的作用下，得到化合物-3；化合物-3在氢氧化钠存在下，与双氧水和乙酸酐反应，得到化合物-4；化合物-4先用臭氧氧化，再用硼氢化钠还原，得到化合物-5；步骤c：化合物-5先在三乙胺的存在下与甲基磺酰氯反应，再与二甲胺反应，得到化合物-6；步骤d：对溴苯甲醚与金属镁反应，得到第二格氏试剂，再在碘化亚铜存在下与化合物-6反应得到化合物-7，化合物-7与氯化氢成盐得到盐酸文拉法辛。

全文数据：

权利要求：

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