申请/专利权人：广州博鹭腾生物科技有限公司

申请日：2023-12-13

公开（公告）日：2024-03-19

公开（公告）号：CN117720477A

主分类号：C07D277/12

分类号：C07D277/12;C09K11/06;G01N21/64;A61K49/00

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.05#实质审查的生效;2024.03.19#公开

摘要：本发明公开了一种Akalumine盐酸盐的制备方法及应用，制备方法为：D‑半胱氨酸甲酯盐酸盐与三苯基甲醇反应得到中间体1，4‑二甲基氨基肉桂醛与乙氧甲酰基亚甲基三苯基膦反应得到中间体2，中间体2与氢氧化钠水溶液反应得到中间体3，再由中间体3和中间体1与EDC、DMAP进行反应得到中间体4，中间体4与三苯基氧化膦和三氟甲磺酸酐反应，得到中间体5，中间体5与稀盐酸反应，得到Akalumine，再使Akalumine与稀盐酸反应，得到Akalumine盐酸盐。本发明的制备方法简单，可操作性强，成本较低，具有良好的实际应用价值；所制备的Akalumine盐酸盐保留了D‑构型，ee值测定为100％，与酶结合后具有更高的荧光信号。

主权项：1.一种Akalumine盐酸盐的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1将D-半胱氨酸甲酯盐酸盐溶于酸溶液中，加入三苯基甲醇，室温下搅拌反应，减压浓缩，经阴离子交换树脂中和后，使用甲醇洗涤，减压浓缩，纯化后得到中间体1；2将4-二甲基氨基肉桂醛溶于溶剂中，加入乙氧甲酰基亚甲基三苯基膦进行反应，减压旋干，萃取，纯化后得到中间体2；3中间体2溶于溶剂中，再加入氢氧化钠水溶液进行加热回流，冷却至室温后减压浓缩得到固体物，调节固体物的pH至酸性，析出固体抽滤，冲洗，抽干后得到中间体3；4氮气氛围下，将中间体3、中间体1溶于溶剂中，加入EDC溶液，再加入DMAP溶液，室温下搅拌反应，萃取，旋干，纯化后得到中间体4；5氮气氛围下，将中间体4溶于溶剂中，加入三苯基氧化膦和三氟甲磺酸酐进行反应后加水淬灭，萃取，浓缩，纯化后得到中间体5；6氮气氛围下，使中间体5与溶剂进行反应，萃取，过柱得到Akalumine；7将Akalumine于溶剂中超声，超声后静置，离心，收集上清液并进行冻干，得到Akalumine盐酸盐。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 广州博鹭腾生物科技有限公司 一种Akalumine盐酸盐的制备方法及其应用

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