申请/专利权人:江苏福瑞康泰药业有限公司
申请日:2021-12-29
公开(公告)日:2024-03-19
公开(公告)号:CN114213350B
主分类号:C07D257/04
分类号:C07D257/04
优先权:
专利状态码:有效-授权
法律状态:2024.03.19#授权;2022.04.08#实质审查的生效;2022.03.22#公开
摘要:本发明涉及一种他汀类药物中间体的制备方法,以化合物II为原料,以由高锰酸钾和五水硫酸铜的混合物作为氧化剂进行反应得到目标产物化合物I,具体合成路线如下。本发明提供的制备方法简单,收率和纯度较高,收率达到96%以上,纯度达到99%以上,生产过程中不使用溶剂,后处理简单,生产成本低,适合工业化大规模生产。
主权项:1.一种他汀类药物中间体的制备方法,其特征在于,它包括以下步骤:将化合物II和高锰酸盐氧化剂混合均匀,在40~70℃的条件下进行化学反应,反应时间为8~18h,反应结束后,洗涤、干燥,得到中间体化合物I,洗涤的过程中采用硫代硫酸钠处理反应结束后残留的高锰酸盐氧化剂,具体合成路线如下: 其中,所述高锰酸盐氧化剂的制备方法如下:将高猛酸钾和五水硫酸铜混合,研磨至均匀的粉末,即得高锰酸盐氧化剂;所述高猛酸钾和五水硫酸铜的质量比为1:1~1.5;所述化合物II与所述高锰酸盐氧化剂的质量比为1:2~3.5。
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权利要求:
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