申请/专利权人：鲁南制药集团股份有限公司

申请日：2020-11-05

公开（公告）日：2024-03-19

公开（公告）号：CN114437007B

主分类号：C07D307/84

分类号：C07D307/84

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.19#授权;2023.08.22#实质审查的生效;2022.05.06#公开

摘要：本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种普芦卡必利中间体4‑乙酰氨基‑5‑氯‑2,3‑二氢苯并呋喃‑7‑羧酸甲酯的制备方法。本方法以4‑乙酰氨基‑5‑氯水杨酸甲酯为起始原料，先与1,2‑二溴乙烷反应，然后在催化剂作用下经苯环上的烷基化反应直接构建苯并四氢呋喃环，制得化合物I，反应方程式如下。本发明所述制备方法可有效缩短反应路线，提高操作安全性，经本方法制得的目标产品收率及纯度均较高。

主权项：1.一种普芦卡必利中间体4-乙酰氨基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸甲酯的制备方法，其特征在于，以SM-1为反应原料，在有机溶剂中，在缚酸剂作用下与1,2-二溴乙烷反应制得中间体I-1，中间体I-1经催化剂AlCl3催化反应制得化合物4-乙酰氨基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸甲酯，反应式如下： 。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 鲁南制药集团股份有限公司 一种普芦卡必利中间体的制备方法

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