申请/专利权人：合肥工业大学

申请日：2022-04-07

公开（公告）日：2024-03-19

公开（公告）号：CN114957647B

主分类号：C08G65/338

分类号：C08G65/338;C08G65/334;C08G65/325;C08G65/331;C08G65/333;A61K31/4745;A61K47/60;A61K47/69;A61P35/00

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.19#授权;2022.09.16#实质审查的生效;2022.08.30#公开

摘要：本发明公开了一种可变形双重响应性高载药量聚前药纳米载体的制备方法，所述方法包括以下步骤：三聚体结构的喜树碱前药单体的制备；带双键的酸响应性可去除聚乙二醇的制备；双重响应性高载药量聚前药的制备；可变形双重响应性高载药量聚前药纳米载体的制备：将制备的双重响应性高载药量聚前药在去离子水中自组装从而得到可变形双重响应性高载药量聚前药纳米载体。本发明大大提高了喜树碱药物的载药量，另外双重响应性不仅实现了喜树碱药物的可控释放，还在去除聚乙二醇链后尺寸变小，进而提高了纳米载体与细胞的结合能力，提高了抗肿瘤功效。

主权项：1.一种可变形双重响应性高载药量聚前药纳米载体的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：1三聚体结构的喜树碱前药单体的制备：以均三苄醇为起始原料，通过保护羟基，硝化带上硝基，氢化变成氨基，三光气活化氨基后通过反应带上甲基丙烯酸酯类的二硫化物，酸性离子交换树脂脱保护，连接上喜树碱药物分子，形成了喜树碱前药单体；2带双键的酸响应性可去除聚乙二醇的制备：以分子量2000的甲氧基聚乙二醇为起始原料，通过对甲苯磺酰氯活化羟基进而通过与叠氮化钠反应带上叠氮基团，把叠氮基团氢化成氨基，得到氨基聚乙二醇，氨基聚乙二醇与炔基官能化的对羟基苯甲醛反应得到酸响应性聚乙二醇，与开环后的甲基丙烯酸缩水甘油酯反应，得到带双键的酸响应性可去除聚乙二醇；3双重响应性高载药量聚前药的制备：由基于三聚体结构的谷胱甘肽响应性喜树碱前药单体和带双键的酸响应性可去除的聚乙二醇通过可逆加成-断裂链转移聚合，形成了双重响应性高载药量聚前药；4可变形双重响应性高载药量聚前药纳米载体的制备：将制备的双重响应性高载药量聚前药在去离子水中自组装从而得到可变形双重响应性高载药量聚前药纳米载体。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 合肥工业大学 一种可变形双重响应性高载药量聚前药纳米载体的制备方法

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