申请/专利权人：上海特化医药科技有限公司;山东福长药业有限公司;中国科学院上海药物研究所

申请日：2019-06-19

公开（公告）日：2024-03-19

公开（公告）号：CN112110910B

主分类号：C07D413/12

分类号：C07D413/12;C07D413/14

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.19#授权;2024.01.16#著录事项变更;2022.05.27#实质审查的生效;2020.12.22#公开

摘要：本发明提供了一种制备式VI所示利伐沙班中间体的方法以及制备利伐沙班的方法。所述中间体的制备方法具有步骤简单、条件易控、选择性好、收率高、杂质少等优点，可实现利伐沙班的绿色合成。

主权项：1.一种制备式VI所示利伐沙班中间体的方法， 其通过以下方法制备得到：B-1式III化合物先经分子内环合，形成式IV环氧中间体，该中间体不经分离，与式V化合物在氢氧化镁和三氟甲磺酸预先反应形成的体系的介导下反应，得到利伐沙班关键中间体VI； 所述氢氧化镁和三氟甲磺酸预先反应的步骤包括：氢氧化镁加入到含水的有机溶剂中，加入三氟甲磺酸，搅拌，直至形成澄清或部分澄清的溶液；其中，所用有机溶剂为丙酮、乙腈、四氢呋喃或1,4-二氧六环；在所述含水的有机溶剂中，水的量为所述三氟甲磺酸用量的0.1-10倍摩尔量；所述氢氧化镁和三氟甲磺酸预先反应的温度为0-50℃。

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权利要求：

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