申请/专利权人：唯久生物技术(苏州)有限公司

申请日：2022-04-28

公开（公告）日：2024-03-22

公开（公告）号：CN117751106A

主分类号：C07D401/14

分类号：C07D401/14;A61K31/444;A61K31/4439;A61K31/4433;A61K31/4427;A61P11/00;C07D407/14

优先权：["20210430 CN PCT/CN2021/091510"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.03.22#公开

摘要：本申请涉及新型三唑‑吡啶取代的吡咯烷基、四氢‑2H‑吡喃基、环己基和哌啶基乙酸化合物、它们的制备、包含它们的药物组合物、以及它们作为用于治疗与溶血磷脂酸受体LPA调节异常相关的疾病的药物的用途。

主权项：1.一种式I化合物， 或其药学上可接受的盐、互变异构体和或立体异构体，其中：A环是选自以下各项的5元杂环基或6元环己基或杂环基： L1为共价键、NH、O或S；条件是，当L1为共价键时，A环选自式A1、A2、A3、A4或A5；进一步条件是，当L1为NH或S时，A环选自式A6或A7；并且进一步条件是，当L1为O时，A环选自式A6；L2为共价键或CR7R7p；L3为共价键、O或NR7，条件是L2和L3中的至少一者不是共价键；Q为C＝ONR9R10、C＝OOR10或选自5元或6元杂芳基或5元或6元杂环基的环，其中环成员包含至少一个碳原子、至少一个氮原子以及任选地1-4个选自由氮、氧和硫组成的组的额外的杂原子，其中氧可以是环成员和或连接至环成员的氧代基团，并且其中所述环被R3n和一个R4取代；X1为N、O或CR6a；X2为N或NR6；X3为N、NR6或CR6，其中虚线圆圈表示形成五元芳环的键；Y1、Y2、Y3和Y4各自独立地为N或CR5，条件是Y1、Y2、Y3和Y4中的至少一者但不超过两者为N；Z1、Z2、Z3和Z4各自独立地为CH2或O，条件是Z1、Z2、Z3和Z4中只有一者为O；R1在每次出现时独立地为氢、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、OH、C1-6烷基-OH、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、CN、C3-7环烷基、NRaRb、C1-6烷基-NRaRb或4-6元杂环基，或R1和R1与它们所连接的碳原子一起形成酮C＝O；R2在每次出现时独立地为氢、氘、C1-4烷基、C3-5环烷基，或R2和R2与它们所连接的碳原子一起形成3-5元环烷基环；R3在每次出现时独立地为氢、卤素、CN、C1-6烷基或C3-7环烷基；R4为氢、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、CH2p-C1-6烷氧基、苯基、CH2p-苯基、OCH2p-苯基、CN、C3-7环烷基、CH2p-C3-7环烷基、C2-6烯基-C3-7环烷基、C2-6炔基-C3-7环烷基、OCH2p-C3-7环烷基、被1-4个R11取代的CH2q-5-6元杂芳基环或被1-4个R11取代的CH2q-5-7元杂环基环，其中每个苯基独立地任选地被1-3个卤素、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代；R5在每次出现时独立地为氢、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、OH、C1-6烷基-OH、C1-6烷氧基、C1-6烷基-C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、CN、C3-7环烷基、NRaRb或C1-6烷基-NRaRb；R6a和R6中的每一者独立地为氢、卤素、CN、C1-4烷基或环丙基；R7在每次出现时独立地为氢、C1-4烷基、C3-5环烷基，或R7和R7与它们所连接的碳原子一起形成3-5元环烷基环；R9和R10的每次出现独立地为氢、被1-4个R11取代的C1-6烷基、被1-4个R11取代的CR12R12q-C2-6烯基、被1-4个R11取代的CR12R12q-C2-6炔基、被1-4个R11取代的CR12R12q-C3-7环烷基、被1-4个R11取代的CR12R12q-苯基、被1-4个R11取代的CR12R12q-5-6元杂芳基环、被1-4个R11取代的CR12R12q-5-7元杂环基环；或R9和R10与它们所连接的氮原子一起形成被1-4个R11取代的饱和或不饱和3-7元杂环，所述环可以任选地含有一个或两个选自由氮、氧和硫组成的组的额外的杂原子；R11在每次出现时独立地为氢、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、CH2p-C1-6烷氧基、苯基、CH2p-苯基、OCH2p-苯基、CN、C3-7环烷基、CH2p-C3-7环烷基、C2-6烯基-C3-7环烷基、C2-6炔基-C3-7环烷基或OCH2p-C3-7环烷基，其中每个苯基是独立地任选地被1-3个卤素、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代；R12在每次出现时独立地为氢、C1-4烷基或C3-7环烷基，或R12和R12与它们所连接的碳原子一起形成3-6元环烷基环；Ra和Rb的每次出现独立地为氢或C1-6烷基，或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起形成含有三个至七个环原子的饱和或不饱和杂环，所述环可以任选地含有一个或两个选自由氮、氧和硫组成的组的额外的杂原子，并且可以任选地被一个至三个选自由C1-4烷基、苯基和苄基组成的组的基团取代，这些基团可以相同或不同；m为0、1、2或3；n为0、1或2；p在每次出现时独立地为1、2、3或4；q在每次出现时独立地为0、1、2、3或4。

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权利要求：

百度查询： 唯久生物技术(苏州)有限公司 作为LPA拮抗剂的新型三唑-吡啶取代的吡咯烷基和四氢-2H-吡喃基乙酸化合物

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