申请/专利权人：中国医学科学院药物研究所

申请日：2022-09-13

公开（公告）日：2024-03-22

公开（公告）号：CN117736177A

主分类号：C07D401/06

分类号：C07D401/06;C07D401/14;C07D405/14;C07D417/14;A61P29/00;A61P11/00;A61P13/00;A61P25/00;A61P1/00;A61P17/00;A61P27/02;A61P9/12;A61P9/10;A61P9/00;A61P35/00;A61P31/00;A61P13/12;A61P1/16;A61P3/10;A61P19/02;A61P25/16;A61P25/28;A61P25/14;A61P21/00;A61P27/12;A61P27/04;A61K31/4709

优先权：

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.03.22#公开

摘要：本发明属于药物化学领域，具体公开了一类如通式I所示的R构型的含四氢异喹啉的丙酸类化合物及其药学上可接受盐、其制备方法、药物组合物，本发明实施例中通过对5‑取代四氢异喹啉的丙酸类化合物的消旋体进行色谱拆分，提供活性更高、疗效更优的R‑5‑取代四氢异喹啉的丙酸类化合物及其在制备治疗与keap1‑Nrf2靶点功能相关疾病的药物中的应用，在制备氧化应激状态下提高抗氧化能力的药物中的应用，在制备治疗或缓解炎性疾病的药物中的应用。

主权项：1.如通式I所示的化合物或其药学上可接受的盐： 其中，R1选自氢、C1-8支链或支链烷基、C3-8环烷基；R2选自直链或支链的C1-8烷基、C3-8环烷基、C3-8杂环、取代或未取代的五元或六元芳基、取代或未取代的芳杂环基、取代或未取代芳基和或芳杂环和或杂环的并环，并且杂环可以含有1-5个杂原子，所含杂原子可以相同或不同，所述的杂原子选自N、S、O；进一步的，所述的芳基、芳杂环基或并环中，芳香环上的取代基可被选自以下的基团取代：氢、烷基、烷氧基、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲酰胺基、乙酰胺基、丙酰胺基、异丙酰胺基、环丙酰胺基、正丁酰胺基、异丁酰胺基、叔丁酰胺基、氨基乙酰基、氨基丙酰基、氨基异丙酰基、氨基环丙酰基、氨基正丁酰胺基、氨基异丁酰胺基、氨基叔丁酰胺基、叔丁氧羰基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 中国医学科学院药物研究所 含(R)-5-取代四氢异喹啉的丙酸类化合物、其制备方法和医药应用

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