申请/专利权人：爱莫里大学

申请日：2022-04-11

公开（公告）日：2024-04-09

公开（公告）号：CN117858711A

主分类号：A61K31/7072

分类号：A61K31/7072;C07H19/10;C07H19/087;A61P31/14;A61P31/12;A61K31/7068

优先权：["20210409 US 63/173,354","20210416 US 63/175,673","20210614 US 63/210,246","20211210 US 63/288,163","20220112 US 63/298,836"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.26#实质审查的生效;2024.04.09#公开

摘要：用于预防、治疗或治愈人类受试者或其它动物宿主的冠状病毒感染的化合物、组合物和方法。在一个实施方案中，所述化合物能够用于治疗严重急性呼吸综合征病毒如人冠状病毒229E、SARS、MERS、SARS‑CoV‑1、OC43和SARS‑CoV‑2的感染。在另一个实施方案中，所述方法用于治疗感染黄病毒、小核糖核酸病毒、披膜病毒或布尼亚病毒的患者。

主权项：1.一种用于治疗或预防冠状病毒科、黄病毒科、小核糖核酸病毒科、布尼亚病毒科或披膜病毒科感染的方法，所述方法包括向需要治疗或预防的患者施用治疗或预防量的式A化合物： 或其药学上可接受的盐或前药，其中：R4是O、CH2、S、Se或R1和R2独立地选自由以下组成的组：H、L-氨基酸酯、D-氨基酸酯、N-取代的L-氨基酸酯、N-取代的D-氨基酸酯、N,N-二取代的L-氨基酸酯、N,N-二取代的D-氨基酸酯、酰氧基苯甲基酯、酰氧基苯甲基醚、任选地取代的双-酰氧基苯甲基酯、任选地取代的酰氧基苯甲基酯、任选地取代的-CO-C1-12R'、任选地取代的-COO-R'、任选地取代的-COS-R'、任选地取代的-CSS-R'、任选地取代的-CNR'OR'、任选地取代的-CNR'SR'、任选地取代的-CNR'NR'2和任选地取代的-O-CONR'2、PEG酯、PEG碳酸酯、任选地取代的-CH2-O-CO-R'、任选地取代的-CH2-O-COO-R'、任选地取代的-CH2-CH2-S-CO-R'、脂质酯、脂质碳酸酯，其中所述脂质是任选地取代的C12-22烷基、任选地取代的C12-22烯基、任选地取代的C12-22炔基或任选地取代的C12-22烷氧基，R'是C1-16烷基、C2-16烯基、C2-16炔基或C3-7环烷基，其中任选的取代基选自由以下组成的组：卤基、C1-12卤代烷基、C1-16烷基、C2-16烯基、C2-16炔基、C3-7环烷基、羟基、羧基、C1-12酰基、芳基、杂芳基、C1-6酰氧基、氨基、酰胺基、羧基衍生物、烷基氨基、二C1-12烷基氨基、芳基氨基、C1-12烷氧基、芳氧基、硝基、氰基、磺酸、硫醇、亚胺、磺酰基、硫烷基、亚磺酰基、氨磺酰基、酯、羧酸、酰胺、膦酰基、氧膦基、磷酰基、膦、硫酯、硫醚、酰基卤、酸酐、肟、肼、氨基甲酸酯、膦酸、膦酸酯、硼酸和硼酸酯；R3是H、L-氨基酸酯、D-氨基酸酯、N-取代的L-氨基酸酯、N-取代的D-氨基酸酯、N,N-二取代的L-氨基酸酯、N,N-二取代的D-氨基酸酯、酰氧基苯甲基酯、酰氧基苯甲基醚、任选地取代的双-酰氧基苯甲基酯、任选地取代的酰氧基苯甲基酯、任选地取代的-CO-R'、任选地取代的-COO-R'、任选地取代的-COSR'、任选地取代的-CSSR'、PEG酯、PEG碳酸酯、任选地取代的-CH2-O-CO-R'、任选地取代的-CH2-O-COO-R'、任选地取代的-CH2-CH2-S-CO-R'、任选地取代的-CNR'OR'、任选地取代的-CNR'SR'、任选地取代的-CNR'NR'2、任选地取代的-O-CONR'2、脂质酯、脂质碳酸酯其中脂质是任选地取代的C12-22烷基、任选地取代的C12-22烯基、任选地取代的C12-22炔基或任选地取代的C12-22烷氧基、O-POR6R7或单磷酸酯、二磷酸酯或三磷酸酯，其中，当在磷中心处存在手性时，其可为完全或部分Rp或Sp或它们的任何混合物，R6和R7独立地选自由以下组成的组：aOR15，其中R15选自由以下组成的组：H、Li、Na、K、取代或未取代的C1-20烷基、取代或未取代的C3-6环烷基、任选地取代的-CNR'OR'、任选地取代的-CNR'SR'、任选地取代的-CNR'NR'2、任选地取代的-O-CONR'2、C1-4烷基芳基、苯甲基、C1-6卤代烷基、C2-3烷基OC1-20烷基、C2-3烷基OC1-20烯、C2-3烷基OC1-20炔、芳基和杂芳基，例如苯基和吡啶基，其中芳基和杂芳基任选地经零个至三个选自由以下组成的组的取代基取代：CH20-6CO2R16和CH20-6CONR162；其中R16独立地是H、取代或未取代的C1-20烷基、取代或未取代的C1-20烯、取代或未取代的C1-20炔、衍生自脂肪醇的碳链或经以下取代的C1-20烷基：C1-6烷基、C1-6烷氧基、二C1-6烷基-氨基、氟、C3-10环烷基、环烷基-C1-6烷基、环杂烷基、芳基、杂芳基、取代的芳基或取代的杂芳基；其中所述取代基是C1-5烷基、C1-5烯、C1-5炔、C3-7环烷基或经以下取代的C1-5烷基：C1-6烷基、烷氧基、二C1-6烷基-氨基、氟、C3-10环烷基或环烷基；和bD-氨基酸或L-氨基酸的酯其中R17和R18独立地是H、C1-20烷基、C1-20烯、C1-20炔、衍生自脂肪醇的碳链或任选地经以下取代的C1-20烷基：C1-6烷基、烷氧基、二C1-6烷基-氨基、氟、C3-10环烷基、环烷基-C1-6烷基、环杂烷基、芳基、杂芳基、取代的芳基或取代的杂芳基；其中所述取代基是C1-5烷基或经以下取代的C1-5烷基：C1-6烷基、烷氧基、二C1-6烷基-氨基、氟、C3-10环烷基或环烷基；并且R17A是H或C1-2烷基；碱基是R9’是H、L-氨基酸酯、D-氨基酸酯、N-取代的L-氨基酸酯、N-取代的D-氨基酸酯、N,N-二取代的L-氨基酸酯、N,N-二取代的D-氨基酸酯、酰氧基苯甲基酯、酰氧基苯甲基醚、任选地取代的双-酰氧基苯甲基酯、任选地取代的酰氧基苯甲基酯、任选地取代的-CO-R'、任选地取代的-COO-R'、任选地取代的-COS-R'、任选地取代的-CSS-R'、任选地取代的C1-12-烷基、任选地取代的C2-12烯基、任选地取代的C2-12炔基、任选地取代的C3-6环烷基、任选地取代的-CNR'OR'、任选地取代的-CNR'SR'、任选地取代的-CNR'NR'2、任选地取代的-O-CONR'2、PEG酯、PEG碳酸酯、任选地取代的-CH2-O-CO-R'、任选地取代的-CH2-O-COO-R'、任选地取代的-CH2-CH2-S-CO-R'、脂质酯或脂质碳酸酯，其中脂质是任选地取代的C12-22烷基、任选地取代的C12-22烯基、任选地取代的C12-22炔基或任选地取代的C12-22烷氧基，R10和R10’独立地是H、OH、L-氨基酸酰胺、D-氨基酸酰胺、酰氧基苯甲基酰胺、酰氧基苯甲基胺、任选地取代的酰氧基苯甲基酯、任选地取代的-CO-R'、任选地取代的-COO-R'、任选地取代的-COS-R'、任选地取代的-CSS-R'、任选地取代的C1-12烷基、任选地取代的C2-12烯基、任选地取代的C2-12炔基、任选地取代的C3-6环烷基、PEG酰胺、PEG氨基甲酸酯、任选地取代的-CH2-O-CO-R'、任选地取代的-CH2-O-COO-R'、任选地取代的-CH2-CH2-S-CO-R'、脂质酰胺、任选地取代的-CNR'OR'、任选地取代的-CNR'SR'、任选地取代的-CNR'NR'2、任选地取代的-O-CONR'2或脂质氨基甲酸酯，其中脂质是任选地取代的C12-22烷基、任选地取代的C12-22烯基、任选地取代的C12-22炔基或任选地取代的C12-22烷氧基，限制条件为R10和R10’不能皆是OH。

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百度查询： 爱莫里大学 作为抗病毒剂的核苷和核苷酸类似物

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