申请/专利权人：爱莫里大学

申请日：2022-04-11

公开（公告）日：2024-04-12

公开（公告）号：CN117881403A

主分类号：A61K31/7072

分类号：A61K31/7072;C07H19/10;C07H19/067;A61P31/14;A61P31/12;A61K31/7068

优先权：["20210409 US 63/173,354","20210416 US 63/175,673","20210614 US 63/210,246","20211210 US 63/288,163","20220112 US 63/298,836"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.30#实质审查的生效;2024.04.12#公开

摘要：用于预防、治疗或治愈人类受试者或其它动物宿主的冠状病毒感染的化合物、组合物和方法。在一个实施方案中，所述化合物能够用于治疗严重急性呼吸综合征病毒如人冠状病毒229E、SARS、MERS、SARS‑CoV‑1、OC43和SARS‑CoV‑2的感染。在另一个实施方案中，所述方法用于治疗感染黄病毒、小核糖核酸病毒、披膜病毒或布尼亚病毒的患者。

主权项：1.一种用于治疗或预防冠状病毒科、黄病毒科、小核糖核酸病毒科、布尼亚病毒科或披膜病毒科感染的方法，所述方法包括向需要治疗或预防的患者施用治疗或预防量的式A或式A1的化合物： 或其药学上可接受的盐或前药，其中：Y和R独立地选自由以下组成的组：H、OH、卤基、任选地取代的O-连接的氨基酸、取代或未取代的C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、取代或未取代的C2-6烯基、取代或未取代的C2-6炔基、取代或未取代的C3-6环烷基、氰基、氰基烷基、叠氮基、叠氮基烷基、OR'、SR'，其中每个R'独立地是-CO-C1-12烷基、-CO-C2-12烯基、-CO-C2-12炔基、-CO-C3-6环烷基、-COO-C1-12烷基、-COO-C2-12烯基、-COO-C2-12炔基、-COO-C3-6环烷基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基和C3-6环烷基，其中所述基团可经一个或多个选自由以下组成的组的取代基取代：卤素氟、氯、溴或碘、羟基、氨基、烷基氨基、芳基氨基、烷氧基、硝基和氰基，R1是和R1A独立地是H、CH3、CH2F、CHF2或CF3，其中，当R1是Me时，其连接到的碳可为完全或部分R或S或它们的任何混合物，或R1和R1A能够组合形成C3-7环烷基环；R2是H、CN、N3、F、CH2-卤素、CH2-N3、O-CH2-P-OH3、取代或未取代的C1-8烷基、取代或未取代的C2-8烯基或取代或未取代的C2-8炔基；R3选自由以下组成的组：H、F、N3、取代或未取代的C1-8烷基、取代或未取代的C2-8烯基、取代或未取代的C2-8炔基、O-C1-8烷基和N3，R5是S，R8和R8’独立地选自由以下组成的组：H、OH、卤基、任选地取代的O-连接的氨基酸、取代或未取代的C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、取代或未取代的C2-6烯基、取代或未取代的C2-6炔基、取代或未取代的C3-6环烷基、氰基、氰基烷基、叠氮基、叠氮基烷基、OR'、SR'，其中每个R'独立地是-CO-C1-12烷基、-CO-C2-12烯基、-CO-C2-12炔基、-CO-C3-6环烷基、-COO-C1-12烷基、-COO-C2-12烯基、-COO-C2-12炔基、-COO-C3-6环烷基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基，其中所述基团可经一个或多个选自由以下组成的组的取代基取代：卤素氟、氯、溴或碘、羟基、氨基、烷基氨基、芳基氨基、烷氧基、硝基和氰基，R4是OH、任选地取代的O-连接的氨基酸、-O-CO-C1-12烷基、-O-CO-C2-12烯基、-O-CO-C2-12炔基、-O-CO-C3-6环烷基、-O-COO-C1-12烷基、-O-COO-C2-12烯基、-O-COO-C2-12炔基、-O-COO-C3-6环烷基、OC1-6烷基、OC1-6卤代烷基、OC1-6烷氧基、OC2-6烯基、OC2-6炔基、OC3-6环烷基、O-POR6R7、O-CH2-P-OH3、O-CH2-P-OH3或单磷酸酯、二磷酸酯或三磷酸酯，其中，当R4的磷中心存在手性时，其可为完全或部分Rp或Sp或它们的任何混合物，R6和R7独立地选自由以下组成的组：aOR15，其中R15选自由以下组成的组：H、Li、Na、K、取代或未取代的C1-20烷基、取代或未取代的C3-6环烷基、C1-4烷基芳基、苯甲基、C1-6卤代烷基、C2-3烷基OC1-20烷基、芳基和杂芳基，例如苯基和吡啶基，其中芳基和杂芳基任选地经零个至三个选自由以下组成的组的取代基取代：CH20-6CO2R16和CH20-6CONR162；其中R16独立地是H、取代或未取代的C1-20烷基、衍生自脂肪醇的碳链或经以下取代的C1-20烷基：C1-6烷基、C1-6烷氧基、二C1-6烷基-氨基、氟、C3-10环烷基、环烷基-C1-6烷基、环杂烷基、芳基、杂芳基、取代的芳基或取代的杂芳基；其中所述取代基是C1-5烷基或经以下取代的C1-5烷基：C1-6烷基、烷氧基、二C1-6烷基-氨基、氟、C3-10环烷基或环烷基；bD-氨基酸或L-氨基酸的酯R17和R18独立地是H、C1-20烷基、衍生自脂肪醇的碳链或任选地经以下取代的C1-20烷基：C1-6烷基、烷氧基、二C1-6烷基-氨基、氟、C3-10环烷基、环烷基-C1-6烷基、环杂烷基、芳基、杂芳基、取代的芳基或取代的杂芳基；其中所述取代基是C1-5烷基或经以下取代的C1-5烷基：C1-6烷基、烷氧基、二C1-6烷基-氨基、氟、C3-10环烷基或环烷基；碱基选自由以下组成的组： X1是CH、C-C1-6烷基、C-C2-6烯基、C-C2-6炔基、C-C3-7环烷基、C-C1-6卤代烷基、C-C1-6羟基烷基、C-OR22、C-NR222、C-卤基、C-CN或N，X1’是CH、C-C1-6烷基、C-C2-6烯基、C-C2-6炔基、C-卤基、C-CN或NR9和X2独立地是H、OH、NH2、卤基即，F、Cl、Br或I、SH、NHOH、OC1-10烷基、OC2-10烯、OC2-10炔、OC3-7环烷基、-O-CO-C1-12烷基、-O-CO-C2-12烯基、-O-CO-C2-12炔基、-O-CO-C3-6环烷基、-O-COO-C1-12烷基、-O-COO-C2-12烯基、-O-COO-C2-12炔基、-O-COO-C3-6环烷基、SC1-10烷基、SC2-10烯、SC2-10炔、SC3-7环烷基、任选地不饱和的NHC1-10烷基、任选地不饱和的NC1-10烷基2、NHC3-7环烷基、任选地不饱和的NHCOC1-20烷基、任选地不饱和的NHCOOC1-20烷基、NHOH、任选地不饱和的NHOCOC1-20烷基或任选地不饱和的NHOCONHC1-20烷基、C1-3烷基，R9’是OH、NH2、SH、NHOH、-O-CO-C1-12烷基、-O-CO-C2-12烯基、-O-CO-C2-12炔基、-O-CO-C3-6环烷基、-O-COO-C1-12烷基、-O-COO-C2-12烯基、-O-COO-C2-12炔基或-O-COO-C3-6环烷基，R10是H或F，X2’是N或CH，并且W是O或S。

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百度查询： 爱莫里大学 作为抗病毒剂的硫代核苷

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