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【发明公布】一种含有JAK抑制剂或其盐或其晶型的局部外用制剂及其制备方法和应用_珠海联邦制药股份有限公司_202280053610.0 

申请/专利权人:珠海联邦制药股份有限公司

申请日:2022-08-18

公开(公告)日:2024-03-22

公开(公告)号:CN117750939A

主分类号:A61K9/06

分类号:A61K9/06;A61P17/14;A61P17/06;A61P17/00;C07D487/00;C07D471/04;A61K31/519

优先权:["20210819 CN 2021109429544"]

专利状态码:在审-实质审查的生效

法律状态:2024.04.09#实质审查的生效;2024.03.22#公开

摘要:一种药物制剂领域,涉及[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶类化合物及其异构体或其药学上可接受的盐或其晶型的局部外用制剂及其在皮肤疾病中的应用,具体涉及化合物S‑N‑5‑2‑2,2‑二氟环丙烷羰基‑2‑氮螺环[3.5]壬‑7‑基‑[1,2,4]三唑[1,5‑a]吡啶‑2‑基环丙烷甲酰胺及其异构体或其药学上可接受的盐或其晶型的局部外用制剂及其在皮肤疾病中的应用,所述皮肤疾病优选银屑病、特应性皮炎、白癜风、红斑狼疮、斑秃、湿疹、接触性皮炎、荨麻疹、汗疱疹、皮肌炎、硬皮病、痤疮、脂溢性皮炎。

主权项:一种含有JAK抑制剂的局部外用制剂,其特征在于,所述局部外用制剂包括JAK抑制剂、基质和附加剂,其中所述JAK抑制剂包括式I通式化合物、其异构体或其药学上可接受的盐或它们的晶型。 其中,E 1和E 2分别独立地选自单键、-CH 2-或-CH 2 2-; L 1选自单键、-CH 2 g-、-C=O-或-C=O-CH 2 h-; m为1或2;n为1或2;g为1、2或3;h为1、2或3;R 1选自H、CN、C 1-6烷基或3~6元环烷基,其中所述C 1-6烷基或3~6元环烷基任选被1、2或3个R a取代; R 2选自H、F、Cl、Br、I或C 1-3烷基,其中所述C 1-3烷基任选被1、2或3个R b取代; R 3、R 4和R 5分别独立地选自H、F、Cl、Br、I或C 1-3烷基,其中所述C 1-3烷基任选被1、2或3个R c取代; R 6、R 7和R 8分别独立地选自H、F、Cl、Br、I或C 1-3烷基,其中所述C 1-3烷基任选被1、2或3个R d取代; 每一个R a分别独立地选自H、F、Cl、Br、I、CN或C 1-3烷基,其中所述C 1-3烷基任选被1、2或3个R取代; 每一个R b分别独立地选自F、Cl、Br或I; 每一个R c分别独立地选自F、Cl、Br或I; 每一个R d分别独立地选自F、Cl、Br或I; 每一个R分别独立地选自F、Cl、Br或I。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 珠海联邦制药股份有限公司 一种含有JAK抑制剂或其盐或其晶型的局部外用制剂及其制备方法和应用

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