申请/专利权人：烟台万润药业有限公司

申请日：2019-08-21

公开（公告）日：2024-03-22

公开（公告）号：CN110452233B

主分类号：C07D405/14

分类号：C07D405/14

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.22#授权;2021.10.26#实质审查的生效;2019.11.15#公开

摘要：本发明涉及一种奥美沙坦酯的新晶型的制备方法，包括如下步骤：1氮气保护下，将奥美沙坦酯粗品与结晶溶剂混合，加热搅拌，结晶溶剂为二甲亚砜与水的混合；2降温至45‑55℃，向结晶体系中加入晶种，晶种是D90为10～250微米的奥美沙坦酯；3调节搅拌速度为40～120转分钟，降温至结晶终温0～30℃，降温时间为3～12小时；4在结晶终温的条件下，保温时间12～24小时；5过滤，淋洗，烘干，得到具有较小粒度的奥美沙坦酯新晶型。所述奥美沙坦酯的新晶型具有较小的粒度，可有效防止晶体在析出过程中，包裹溶剂，改善原料药在制剂的溶出速率，提高生物利用度。

主权项：1.一种奥美沙坦酯的晶型的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括如下步骤：1氮气保护下，将奥美沙坦酯粗品与结晶溶剂混合，加热搅拌下，所述的加热温度为60～90℃，使奥美沙坦酯粗品全部溶解；所述结晶溶剂与奥美沙坦酯粗品的质量比为6～21：1，所述的结晶溶剂为二甲亚砜与水的混合，所述二甲亚砜与水的质量比为5～20：1；2降温至诱晶温度45-55℃，向结晶体系中加入晶种，所述的晶种是D90为10～250微米的奥美沙坦酯，所述的晶种的投料量为奥美沙坦酯粗品重量的0.05％～5.0％；3调节搅拌速度为40～120转分钟，降温至结晶终温0～30℃，降温时间为3～12小时；4在结晶终温的条件下，保温时间12～24小时；5过滤，淋洗，烘干，得到具有较小粒度的奥美沙坦酯晶型；所述奥美沙坦酯的晶型X-射线粉末衍射峰2θ为：7.23°，9.17°，10.64°，11.65°，12.66°，12.87°，14.51°，14.91°，15.77°，16.61°，18.44°，19.71°，20.55°，21.86°，22.12°，22.62°，23.39°，24.74°，25.25°，26.13°，27.57°。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 烟台万润药业有限公司 一种奥美沙坦酯的晶型及其制备方法

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