申请/专利权人：大连双硼医药化工有限公司

申请日：2023-12-29

公开（公告）日：2024-03-26

公开（公告）号：CN117756834A

主分类号：C07F5/02

分类号：C07F5/02

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.12#实质审查的生效;2024.03.26#公开

摘要：本发明涉及有机化合物的合成方法。一种合成2‑氨基羰甲基苯基硼酸频哪醇酯的方法。共三步反应：将2‑溴苯乙酸在溶剂中先与氯化亚砜反应得到2‑溴苯乙酰氯，再与甲醇反应得到中间体2‑溴苯乙酸甲酯；再与联硼酸频哪醇酯在催化剂的存在下反应得到中间体2‑甲氧羰基甲基苯基硼酸频哪醇酯；最后与氨的溶液反应得到终产品2‑氨基羰甲基苯基硼酸频哪醇酯。本发明三步总收率60%以上。本发明合成方法具有原创性，且原料易得、操作简便，反应条件温和，是一种制备2‑氨基羰甲基苯基硼酸频哪醇酯的适宜路径。

主权项：1.一种合成2-氨基羰甲基苯基硼酸频哪醇酯的方法，其特征在于，三步合成：第一步合成中间体2-溴苯乙酸甲酯：将2-溴苯乙酸与氯化亚砜在溶剂A中反应得到2-溴苯乙酰氯，再与甲醇反应得到中间体2-溴苯乙酸甲酯；第二步合成中间体2-甲氧羰基甲基苯基硼酸频哪醇酯：将中间体2-溴苯乙酸甲酯与联硼酸频哪醇酯在1,1'-二二苯膦基二茂铁二氯化钯的催化下生成中间体2-甲氧羰基甲基苯基硼酸频哪醇酯；第三步合成2-氨基羰甲基苯基硼酸频哪醇酯：将中间体2-甲氧羰基甲基苯基硼酸频哪醇酯与氨的溶液在25℃-60℃下反应得到终产品2-氨基羰甲基苯基硼酸频哪醇酯。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 大连双硼医药化工有限公司 一种2-(氨基羰甲基)苯基硼酸频哪醇酯的合成方法

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