申请/专利权人：上海鼎雅药物化学科技有限公司

申请日：2023-12-31

公开（公告）日：2024-03-26

公开（公告）号：CN117756729A

主分类号：C07D249/08

分类号：C07D249/08;C07D237/24;C07D403/12;A61P29/00;A61P17/06

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.12#实质审查的生效;2024.03.26#公开

摘要：本发明公开了一种氘可来昔替尼及其中间体的合成方法，中间体2‑甲氧基‑3‑1‑甲基‑1H‑1,2,4‑三唑‑3‑基苯胺由2,3‑二氯硝基苯经醚化反应、腈化反应制得2‑甲氧基‑3‑硝基苯腈；然后在碱的作用下和氯化铵反应生成3‑2‑甲氧基‑3‑硝基苯基‑1‑甲基‑1H‑1,2,4‑三唑；最后经催化还原反应得到目标产物；另一中间体N‑5‑溴‑6‑氰基吡嗪‑3‑基环丙烷甲酰胺由3‑氨基‑6‑氯哒嗪经溴代反应制得3‑氨基‑4‑溴‑6‑氯哒嗪，然后在低温条件、酸存在下，与亚硝酸钠生成重氮盐，然后加入氰酸盐试剂，生成4‑溴‑6‑氯‑3‑哒嗪甲腈；最后经取代反应得到目标产物，将上述中间体经Buchwald–Hartwig偶联反应、腈水解、缩合得到氘可来昔替尼。

主权项：1.一种2-甲氧基-3-1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基苯胺的合成方法，其特征在于，包括下列步骤：（1）在溶剂中、碱的作用下，2,3-二氯硝基苯经醚化反应得到1-氯-2-甲氧基-3-硝基苯；（2）1-氯-2-甲氧基-3-硝基苯在氰化试剂存在下经氰化反应制得2-甲氧基-3-硝基苯腈；（3）2-甲氧基-3-硝基苯腈在碱的作用下和氯化铵反应生成3-2-甲氧基-3-硝基苯基-1-甲基-1H-1,2,4-三唑；（4）3-2-甲氧基-3-硝基苯基-1-甲基-1H-1,2,4-三唑在还原剂、催化剂作用下经催化还原反应得到2-甲氧基-3-1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基苯胺；工艺路线如下所示： 。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 上海鼎雅药物化学科技有限公司 氘可来昔替尼及其中间体的制备方法

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