申请/专利权人:上海市重大传染病和生物安全研究院
申请日:2022-12-26
公开(公告)日:2024-03-29
公开(公告)号:CN117777009A
主分类号:C07D213/56
分类号:C07D213/56;C07D401/12;C07D213/85;C07D213/61;C07D213/65;A61P31/14
优先权:
专利状态码:在审-实质审查的生效
法律状态:2024.04.16#实质审查的生效;2024.03.29#公开
摘要:本发明公开了一种化合物达摩克韦及其应用。该化合物达摩克韦的结构式如式Ⅰ所示。本发明首次发现上述的达摩克韦系列化合物能够靶向抑制冠状病毒主蛋白酶Mpro的功能,使主蛋白酶Mpro无法水解多蛋白pp1a和pp1ab,进而影响新冠病毒的装配和复制进程。因此该达摩克韦系列化合物能够用于制备冠状病毒主蛋白酶抑制剂以及抗新型冠状病毒药,为人类抗新冠病毒感染工作提供了又一新途径;本发明的达摩克韦系列化合物不仅对冠状病毒主蛋白酶表现出优异的抑制活性,而且在有效浓度范围内对宿主细胞基本无细胞毒性,具有良好的应用前景。
主权项:1.一种化合物达摩克韦,其特征在于,结构式如式Ⅰ所示: 式Ⅰ中,X选自吸电子基;R1选自未取代或具有取代基的芳香氮杂环、五元环或五元杂环;R2选自未取代或具有取代基的芳香环;R3选自亲电基团、未取代或具有取代基的五元或六元氮杂环。
全文数据:
权利要求:
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