申请/专利权人：布雷耶疗法有限公司

申请日：2018-05-02

公开（公告）日：2024-03-29

公开（公告）号：CN110770214B

主分类号：C07D271/07

分类号：C07D271/07;C07D285/08;C07D413/06;C07D417/06;A61K31/4245;A61K31/433;A61P1/00;A61P11/00;A61P13/00;A61P25/00;A61P27/02;A61P29/00;A61P35/00

优先权：["20170503 EP 17169277.5"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.29#授权;2023.06.30#专利申请权的转移;2020.05.19#实质审查的生效;2020.02.07#公开

摘要：本发明涉及下式I的化合物或其可药用盐、包含它们的药物组合物以及制备所述化合物的方法，其中，在式I中：R1独立地选自氢原子、胺基团、单环或双环脂环族、芳香族、杂环族或杂芳族环，其任选地被一个或多个选自下列的取代基取代：任选地被一个或多个卤原子取代的C1‑C4烷基、卤素、C1‑C4烷氧基或任选地被C1‑C4烷基取代的苯基；R2独立地选自单环或双环脂环族、杂环族、芳香族或杂芳族环、C1‑C6烷基、链烯基或炔基链，其任选地被一个或多个选自下列的取代基取代：任选地被一个或多个卤原子取代的C1‑C4烷基、卤素、C1‑C4烷氧基、氰基、C1‑C4烷硫基、SO‑C1‑C4烷基、SO2‑C1‑C4烷基、NC1‑C4烷基2；n是1或2；优选n是1；m是0、1或2；优选m是0；R3和R4可以独立地是‑H、‑F、C1‑C4烷基、‑OH、‑OC1‑C4烷基；优选它们均是–H；X是O或S；R5是‑H或任选地被一个或多个氟原子取代的–CH3；优选R5是氢。本发明的化合物可用于治疗P2X7受体介导的病症或疾病。

主权项：1.下式I的化合物或其可药用盐： 包括其任何立体化学异构形式，其中：R1独立地是选自环戊基、环己基、哌啶、吗啉、吡咯烷、哌嗪、苯基、吡啶、唑、吡唑或噻唑的脂环族、芳香族、杂环族或杂芳族环，其中所述各个部分均可任选地被一个或多个选自下列的取代基取代：任选地被一个或多个卤原子取代的C1-C4烷基、卤素、C1-C4烷氧基或任选地被C1-C4烷基取代的苯基，或者上述脂环族、芳香族、杂环族或杂芳族环可与另外的芳香族、杂芳族或杂环族环稠合；R2独立地选自苯基、吡啶、嘧啶、吡唑、咪唑、萘、喹啉、噻唑、呋喃、唑、二唑、C3-C7环烷基、吡喃、四氢吡喃、二氧杂环己烷、C1-C4烷氧基、脂环族、芳香族或杂芳族二环、C3-C5炔基链，其中所述各个部分均可任选地被一个或多个任选地被一个或多个卤原子取代的C1-C4烷基、或C1-C4烷氧基取代；n是1或2；m是0、1或2；R3和R4独立地是-H、-F、C1-C4烷基、-OH、-OC1-C4烷基；X是O或S；R5是-H或任选地被一个或多个氟原子取代的-CH3。

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权利要求：

百度查询： 布雷耶疗法有限公司 杂环P2X7拮抗剂

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