申请/专利权人：泰励生物科技(上海)有限公司

申请日：2023-09-27

公开（公告）日：2024-04-02

公开（公告）号：CN117800975A

主分类号：C07D487/08

分类号：C07D487/08;C07D519/00;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/517;A61K31/519

优先权：["20220930 CN 2022112087956","20221209 CN 2022115832823","20230117 CN 2023100802872","20230316 CN 2023102587885","20230616 CN 2023107213489","20230926 CN 2023112477769"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.19#实质审查的生效;2024.04.02#公开

摘要：本发明提供可用作KRAS抑制剂的具有式I结构的化合物、包含这类化合物的药物组合物、制备这类化合物的方法以及这些化合物在治疗癌症中的用途。

主权项：1.式I的化合物、其立体异构体、互变异构体、稳定的同位素变体、药学上可接受的盐或溶剂合物， 其中：R1和R1’一起形成环内桥连-CH2t-或-CH2＝CH2-；R2和R3各自独立地选自H、卤素、任选被卤素取代的-C1-6烷基、任选被卤素取代的-C2-6炔基和任选被卤素取代的-O-C1-6烷基；G选自CH和N；Y选自O、S和Se；M选自N或C-R4；Z选自N、C、O、S和Se；B选自X选自C和S，p选自0和1，条件是p为0时X为S，p为1时X为C；W选自H、卤素、-C1-6烷基、OH和NH2；R4选自H、卤素、CN、-C1-6烷基和-CH2n-C3-6环烷基，其中的-C1-6烷基和-C3-6环烷基各自独立地任选被卤素或CN取代；R5选自H、卤素和NH2；R6选自H、卤素、CN、-C1-6烷基、-O-C1-6烷基、-S-C1-6烷基、-Se-C1-6烷基和-C2-6炔基，其中的-C1-6烷基和-C2-6炔基各自独立地任选被卤素取代；R7和R8各自独立地选自H、卤素、-NO2、CN、-C1-6烷基、-NRa2、-CONRa2和-COORa，其中的-C1-6烷基任选被卤素或-NRa2取代；R9选自-SiRb3、CN、NO2、-C1-6烷基、-O-C1-6烷基、-S-C1-6烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、-CH2n-C3-6环烷基、-CH2n-5-6元杂芳基和-CH2n-苯基，其中-C1-6烷基、-C2-6烯基、-C3-6环烷基、5-6元杂芳基和苯基各自独立地任选被选自卤素、-Se-C1-6烷基和任选被卤素取代的C1-6烷基的基团取代；Ra选自H和任选被卤素取代的-C1-6烷基；Rb选自-C1-6烷基和-C2-6烯基，各自任选被卤素取代；R10选自H、卤素、CN、-C1-6烷基和-CH2n-C3-6环烷基，其中的-C1-6烷基和-C3-6环烷基各自独立地任选被卤素或CN取代；R11选自H、-C1-6烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基和-CH2n-C3-6环烷基，其中的C1-6烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基或C3-6环烷基各自独立地任选被卤素、CN、-O-C1-6烷基或-O-CONRa2取代；R12选自H、卤素、-CN、-OH、NRa2、-O-C1-6烷基、-O-C3-6环烷基、-C1-6烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基和-CH2n-C3-6环烷基，其中每次出现的C1-6烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基或C3-6环烷基各自独立地任选被卤素、CN或-OC1-6烷基取代，或者连接于同一个碳原子上的两个R12形成＝CRc2、螺C3-6环烷基或螺4-7元杂环烷基，其中Rc各自独立地选自H、卤素和任选被卤素取代的-C1-6烷基，且所述螺C3-6环烷基或螺4-7元杂环烷基任选被卤素和任选被卤素取代的-C1-6烷基取代，或者连接于相邻环碳原子上的两个R12与它们所连接的碳原子一起形成C3-4环烷基，或者连接在非相邻环碳原子上的两个R12一起形成桥连亚甲基或亚乙基；R13选自H、-C1-6烷基和-CH2n-C3-6环烷基，其中的-C1-6烷基和-C3-6环烷基各自独立地任选被卤素或-O-C1-6烷基取代；或者当R12和R13连接于相邻环碳原子上时与它们所连接的碳原子一起形成C3-4环烷基；R14选自H、-C1-6烷基和-CH2n-C3-6环烷基，其中的C1-6烷基和C3-6环烷基各自独立地任选被卤素或-O-C1-6烷基取代，或者连接于同一碳原子上的两个R14与它们所连接的碳原子一起形成C3-4环烷基；k选自0或1；m和n各自独立地选自0至2的整数；和t选自1至2的整数。

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权利要求：

百度查询： 泰励生物科技(上海)有限公司 具有抗KRAS突变肿瘤活性的化合物

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