申请/专利权人：香港中文大学(深圳);南方科技大学

申请日：2022-04-29

公开（公告）日：2024-04-02

公开（公告）号：CN114716496B

主分类号：C07J1/00

分类号：C07J1/00;A61K31/57;A61P5/30

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.02#授权;2022.07.26#实质审查的生效;2022.07.08#公开

摘要：本发明涉及氟维司群衍生物及氟维司群衍生物制备方法和应用，氟维司群衍生物具有式I或式II所示结构：上述氟维司群衍生物能够有效地提高生物利用度。

主权项：1.一种氟维司群衍生物的制备方法，其特征在于，所述氟维司群衍生物为式IV所示化合物脱除保护基R3′后的化合物；所述制备方法包括以下步骤： S100：将式III-1所示化合物进行氧化，获得式III-2所示化合物；将式III-2所示化合物的OH上保护基，获得式III-3所示化合物；将式III-3所示化合物与含炔基格式试剂进行反应，获得式III所示化合物；S200：将式III所示化合物进行自身偶联反应，制得式IV所示化合物；S400：将式IV所示化合物的保护基R3′脱除，获得所述氟维司群衍生物；其中， X为S＝O，R3′为叔丁基二甲基硅基，R11为H；其中：所述步骤S100包括：将2.47mmol的氟维司群、1.73mmol的异丙醇铝和5mL的环己酮溶于30mL的甲苯中，150℃回流12h，反应结束减压除去甲苯和环己酮，残留部分硅胶柱分离，制得式III-2所示化合物，分离产率85％；将1.9mmol的式III-2所示化合物溶于9mL的DMF中，依次加入6.65mmol的咪唑和5.7mmol的TBSCl，常温反应5h，TLC监测反应，反应结束，硅胶柱分离，制得式III-3所示化合物，分离产率90％；将0.1mmoL的式III-3所示化合物溶解于1mL的THF中，冷却到0℃，加入0.2mmoL的乙炔基格氏试剂，硅胶板监测反应，反应结束用饱和氯化铵淬灭，减压除去溶剂，硅胶柱分离得到式III所示化合物，分离产率83％；所述步骤S200包括：将0.05mmol的式III所示化合物、0.01mmol的CuI，0.02mmol的PdCl2PPh32在氧气条件下反应10h，TLC监测反应，反应结束，硅胶柱分离，制得式IV所示化合物，分离产率48％。

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