申请/专利权人：重庆医科大学

申请日：2024-01-04

公开（公告）日：2024-04-09

公开（公告）号：CN117843549A

主分类号：C07D209/34

分类号：C07D209/34;B01J31/22

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.26#实质审查的生效;2024.04.09#公开

摘要：本发明提供一种不对称催化合成3,3‑二取代手性吲哚酮类衍生物的方法。本发明利用乙酰丙酮镍、手性配体和手性添加剂共同络合的配合物来催化3‑亚甲基叔丁酯取代的吲哚酮与非末端炔烃之间的不对称Michael反应，该方法以高收率、高对映选择性的实现了3,3‑二取代手性吲哚酮衍生物的一步构建，底物普适性好。本发明的产物易与催化剂以及原料分离；催化体系具有操作简单、反应条件温和、无需排除空气和湿气、产物纯化方便等优点，具有较大的应用前景。

主权项：1.一种不对称催化合成3,3-二取代手性吲哚酮类衍生物的方法，以化合物1和化合物2为原料，配体与金属化合物以及手性添加剂共同形成的配合物为催化剂，在碱性条件下不对称催化合成3,3-二取代手性吲哚酮类衍生物化合物3；反应式如下： 其中，R1选自4-溴、4-氯、5-溴、5-氯、5-甲基、5-氟、5-甲氧基、6-溴、6-氯、6-甲氧基、7-氟、7-氯、7-甲基或5-7-二甲基；R2选自环己乙炔或1-己炔；R3选自2-甲基苯基、2-氯苯基、2-氟苯基、3-氯苯基、3-甲基苯基、3-硝基苯基、4-溴苯基、4-甲氧基苯基、3，4-二甲基苯基、呋喃、噻吩、萘基或正丙基；所述配体选自L1或L2化合物： 所述手性添加剂选自A1、A2或A3化合物：

全文数据：

权利要求：

百度查询： 重庆医科大学 不对称催化合成3,3-二取代手性吲哚酮类衍生物的方法

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