申请/专利权人：康迈迪森(北京)医药科技有限公司

申请日：2023-11-13

公开（公告）日：2024-04-09

公开（公告）号：CN117843567A

主分类号：C07D213/82

分类号：C07D213/82;C07D401/14;C07D471/04;C07D405/14;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/4545;A61K31/444;A61K31/506

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.26#实质审查的生效;2024.04.09#公开

摘要：本申请公开了一种双氮杂芳环取代的苯衍生物，如通式I所示，其中各取代基的定义详见说明书。该衍生物作为造血祖细胞激酶1HPK1抑制剂，可作为药物用于抗癌症的用途，含有它们的组合物和制备方法。

主权项：1.一种如式I所示双氮杂芳环取代的苯衍生物： 其中，Y为O、S、NH、NRa或SO2；这里，Ra为未取代的C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基或C1-C6烷氧基C1-C6烷基；R1至R4各自独立地选自氢、氘、卤素、硝基、氰基、羟基、未取代的C1-C6烷基、未取代的或取代的C2-C6烯基、未取代的或取代的C2-C6炔基、未取代的或取代的C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基和C1-C6烷氧基C1-C6烷基；任选地，R1与R2及其附接的碳原子一起或者R3与R4及其附接的碳原子一起形成未取代的或取代的环烷基、未取代的或取代的杂环烷基、未取代的或取代的芳香基、或者未取代的或取代的杂芳基；R5至R8各自独立地选自氢、氘、-CONR13R14、卤素、硝基、氰基、羟基、未取代的C1-C6烷基、未取代的或取代的C2-C6烯基、未取代的或取代的C2-C6炔基、未取代的或取代的C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基和C1-C6烷氧基C1-C6烷基、未取代的或取代的C3-C10环烷基、未取代的或取代的C2-C8杂环基、未取代的或取代的芳香基、未取代的或取代的杂芳基；R9和R10各自独立地选自氢、氘、卤素、硝基、氰基、羟基、未取代的C1-C6烷基、未取代的或取代的C2-C6烯基、未取代的或取代的C2-C6炔基、未取代的或取代的C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、未取代的或取代的C3-C10环烷基、未取代的或取代的C2-C8杂环基、未取代的或取代的芳香基和未取代的或取代的杂芳基；R11选自氢、未取代的C1-C6烷基、未取代的或取代的C2-C6烯基、未取代的或取代的C2-C6炔基、未取代的或取代的C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、未取代的或取代的C3-C10环烷基、未取代的或取代的C2-C8杂环基；R12选自氢、未取代的C1-C6烷基、未取代的或取代的C2-C6烯基、未取代的或取代的C2-C6炔基、未取代的或取代的C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、未取代的或取代的C1-C6烷酰基、未取代的或取代的C3-C10环烷基、未取代的或取代的C2-C8杂环基、未取代的或取代的芳香基和未取代的或取代的杂芳基；或者，R11与R12及其附接的N一起形成未取代的或取代的3至6元杂环烷基、或者未取代的或取代的5至6元杂芳基；任选地，所述3至6元杂环烷基或5至6元杂芳基被NH、NRb、O、S或SO2间隔，这里，Rb为未取代的C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基或C1-C6烷氧基C1-C6烷基；R13和R14各自独立地选自氢、未取代的C1-C6烷基、未取代的或取代的C2-C6烯基、未取代的或取代的C2-C6炔基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、未取代的或取代的C3-C10环烷基、未取代的或取代的C2-C8杂环基、未取代的或取代的芳香基和未取代的或取代的杂芳基；M为N或CR15；这里，R15为氢、卤素、硝基、氰基、羟基、未取代的C1-C6烷基、未取代的或取代的C2-C6烯基、未取代的或取代的C2-C6炔基、未取代的或取代的C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基和C1-C6烷氧基C1-C6烷基、未取代的或取代的C3-C10环烷基、未取代的或取代的C2-C8杂环基、未取代的或取代的芳香基、未取代的或取代的杂芳基；或者，R15与R11及其所附接的碳原子和氮原子一起形成含氮的五元至七元杂环；或其光学异构体、稳定的同位素变体、药学上可接受的盐、或水合物。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 康迈迪森(北京)医药科技有限公司 双氮杂芳环取代的苯衍生物及其组合物和用途

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