申请/专利权人：广东东阳光药业股份有限公司

申请日：2020-12-31

公开（公告）日：2024-04-05

公开（公告）号：CN113072542B

主分类号：C07D403/12

分类号：C07D403/12;C07D401/14;C07D213/82;C07D403/04;C07D213/75;C07D207/12;C07D231/56;C07D217/04;C07D241/04;C07D401/04;A61K31/506;A61K31/501;A61K31/40;A61K31/4178;A61K31/4439;A61P35/00;A61P29/00;A61P37/02;A61P11/06;A61P19/02

优先权：["20200106 CN 2020100088037"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.05#授权;2023.07.25#著录事项变更;2022.12.23#实质审查的生效;2021.07.06#公开

摘要：本发明涉及药物技术领域，具体涉及RORγt抑制剂及其制备方法和用途。本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物，制备该药物组合物的方法，以及所述化合物或药物组合物在治疗或预防哺乳动物，特别是人类的由RORγt介导的癌症、炎症或自身免疫疾病的用途。

主权项：1.一种化合物，其为式I所示的化合物或式I所示化合物的立体异构体、或药学上可接受的盐， 其中：R为-CH2m-B-L1-**A；Z1为CR1或N；Z2为CR2或N；Z3为CR3或N；Z4为CR4或N；Z5为CR5或N；Z6为CR6或N；R1、R2、R3、R4、R5和R6各自独立地为H、氘、F、Cl、Br、I、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、羟基取代的C1-4烷基、羟基取代的C1-4卤代烷基或C1-4卤代烷氧基；R7为-S＝O2-C1-4烷基；A为环戊基、环己基、C6-10芳基、5-10个原子组成的杂芳基或5-7个原子组成的杂环基；其中，A任选地被1、2、3、4或5个Ra所取代；B为其中，所述B任选地被1、2、3、4或5个Rb所取代；Ra和Rb各自独立地为氘、F、Cl、Br、I、-OH、-CN、-NH2、-NO2、-COOH、氧代、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、-C1-4亚烷基-O-C1-4烷基、C3-6环烷基、C6-10芳基、5-7个原子组成的杂环基、5-7个原子组成的杂芳基或-C＝O-NRdRe；其中，所述的C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、-C1-4亚烷基-O-C1-4烷基、C3-6环烷基、C6-10芳基、5-7个原子组成的杂环基和5-7个原子组成的杂芳基独立任选地被1、2或3个Rc所取代；各Rc独立地为氘、F、Cl、Br、I、-OH、-CN、-NH2、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷氧基、C3-6环烷基、5-7个原子组成的杂环基、C6-10芳基或5-7个原子组成的杂芳基；R8为H、氘、-OH、-CN、-NH2、NO2、-COOH、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、氰基取代的C1-4烷基、羧基取代的C1-4烷基、-C1-4亚烷基-O-C1-4烷基、-C1-4亚烷基-C＝O-O-C1-4烷基、-C1-4亚烷基-C＝O-NRdRe、-C1-4亚烷基-O-C＝O-NRdRe、-C1-4亚烷基-NRf-C＝O-NRdRe或-C1-4亚烷基-NRdRe；R9为-OH、-CN、-NH2、NO2、-COOH、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、氰基取代的C1-4烷基、羧基取代的C1-4烷基、-C1-4亚烷基-O-C1-4烷基、-C1-4亚烷基-C＝O-O-C1-4烷基、-C1-4亚烷基-C＝O-NRdRe、-C1-4亚烷基-O-C＝O-NRdRe、-C1-4亚烷基-NRf-C＝O-NRdRe或-C1-4亚烷基-NRdRe；其中，R8和R9中所述的C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、氰基取代的C1-4烷基、羧基取代的C1-4烷基、-C1-4亚烷基-O-C1-4烷基和-C1-4亚烷基-C＝O-O-C1-4烷基独立任选地被1、2、3或4个选自氘、F、Cl、Br、I、-OH、-CN、-NH2、-COOH、-NRdRe、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基或C1-4卤代烷氧基的取代基所取代；Rd和Re各自独立地为H、氘、-OH、C1-4烷基、-C＝OH、-C＝O-O-C1-4烷基或-C＝O-C1-4烷基；其中，所述的C1-4烷基、-C＝O-O-C1-4烷基和-C＝O-C1-4烷基独立任选地被1、2、3或4个选自氘、F、Cl、Br、I、-OH、-CN、-NH2或-COOH的取代基所取代；L1为一个键、**-O-、**-CH2-、**-C1-3亚烷基-O-或**-C1-3亚烷基-NRf-；其中，所述的**-CH2-、**-C1-3亚烷基-O-和**-C1-3亚烷基-NRf-独立任选地被1、2、3或4个选自氘、氧代、卤素、C1-4烷基或C1-4卤代烷基的取代基所取代；L3为*-C＝ONH-；各Rf独立地为H、氘或C1-4烷基；其中，所述的C1-4烷基任选地被1、2或3个选自氘、F、Cl、Br、I、-OH、-CN、-NH2或-COOH的取代基所取代；m为0。

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