申请/专利权人：常州琦诺生物科技有限公司

申请日：2022-12-25

公开（公告）日：2024-04-12

公开（公告）号：CN117865859A

主分类号：C07C313/06

分类号：C07C313/06;C07B57/00

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.30#实质审查的生效;2024.04.12#公开

摘要：本发明公开了一种对映纯对甲苯亚磺酰胺的制备方法，属于有机合成技术领域。以对甲苯亚磺酸钠盐为原料，首先与氯化亚砜生成酰氯，接着与氨水反应对甲苯亚磺酰胺，随后在强碱作用下与酸酐得到N‑乙或苯甲酰基对甲苯磺酰胺，随后与手性1,2‑二甲基环己二胺拆分，解离得到相应手性N‑乙或苯甲酰基对甲苯磺酰胺，随后与硫酸甲醇中脱保护或草酰氯DMF生成Vilsmeier试剂，接着与水合肼反应得到对映纯对甲苯亚磺酰胺。该路线原料易得且成本低，操作连贯且对设备要求低，拆分剂可回收套用，适合工业化规模生产。

主权项：1.一种对映纯对甲苯亚磺酰胺的制备方法，其特征在于，包括如下步骤： 第一步：将对甲苯亚磺酸钠盐、氯化亚砜、催化剂和甲苯生成对甲苯亚磺酰氯，接着与氨水反应对甲苯亚磺酰胺；第二步：将对甲苯亚磺酰胺、强碱、酸酐和四氢呋喃二甲基亚砜混合溶剂混合反应得到N-乙或苯甲酰基对甲苯磺酰胺；第三步：将N-乙或苯甲酰基对甲苯磺酰胺与拆分剂手性1,2-二甲基环己二胺在混合溶剂中升温回流，降温后析晶得到N-乙或苯甲酰基对甲苯磺酰胺的拆分盐，解离得到手性N-乙或苯甲酰基对甲苯磺酰胺；第四步：将手性N-乙或苯甲酰基对甲苯磺酰胺、甲醇和浓硫酸混合脱保护得到对映纯对甲苯亚磺酰胺；或手性N-乙或苯甲酰基对甲苯磺酰胺与草酰氯DMF反应，接着再与水合肼反应得到对映纯对甲苯亚磺酰胺。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 常州琦诺生物科技有限公司 一种对映纯对甲苯亚磺酰胺的制备方法

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