申请/专利权人：大连理工大学

申请日：2024-01-04

公开（公告）日：2024-04-12

公开（公告）号：CN117865773A

主分类号：C07C17/263

分类号：C07C17/263;C07C22/08;C07C41/30;C07C43/225;C07C201/12;C07C205/11;C07C253/30;C07C255/50;C07C67/293;C07C69/157;C07C315/04;C07C317/14;C07C319/20;C07C323/09;C07D317/52;C07D209/86;C07B37/04

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.30#实质审查的生效;2024.04.12#公开

摘要：本发明属于医药化工及相关化学技术领域，公开了一种基于钯催化脱羰偶联的二氟甲基芳烃化合物制备方法。该方法使用芳基硼酸作为原料，以N,N‑二取代二氟乙酰胺类化合物作为二氟甲基化试剂，在钯催化作用下，制备了二氟甲基芳烃类化合物，实现了其绿色、高效合成。该方法具有二氟甲基化试剂易制备和储存、反应选择性高、官能团兼容性好、底物适用范围广、环境友好等优点。由于二氟甲基芳烃类化合物是一种重要的功能分子骨架结构，在精细化工和药学领域有着非常广泛的应用；因此，本发明具有较大的应用价值和社会经济效益。

主权项：1.一种基于钯催化脱羰偶联的二氟甲基芳烃化合物制备方法，其特征在于，以芳基硼酸类化合物和N,N-二取代二氟乙酰胺类化合物为原料，通过钯催化芳基硼酸类化合物与N,N-二取代二氟乙酰胺类化合物的脱羰偶联反应，合成一系列二氟甲基芳烃；合成路线如下： 其中：R＝氢、直链或支链烷基、环烷基、芳基、氨基、烷氧基、苯氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、卤素、硝基、氰基、酰基、烷氧羰基、烷硫基、咔唑基、烷基磺酰基、吡啶基中的一种或两种组合；R1＝直链或支链烷基、芳基、苄基、直链或支链酰基、直链或支链烷氧基羰基、苄氧羰基、苯甲酰基、直链或支链烷基磺酰基、苯磺酰基、对甲苯磺酰基；具体步骤如下：1将芳基硼酸类化合物1、钯催化剂、配体、N,N-二取代二氟乙酰胺类化合物2、碱和有机溶剂依次加入到反应器中，25～160℃反应4～48h；其中，芳基硼酸类化合物与N,N-二取代二氟乙酰胺类化合物的物质的量的比为1:1～1:5，芳基硼酸类化合物与碱的物质的量的比为1:0.5～1:5，芳基硼酸类化合物与钯催化剂的物质的量的比为1:0.01～1:0.4，芳基硼酸类化合物与配体的物质的量的比为1:0.01～1:0.4，芳基硼酸类化合物1在反应体系中的浓度为0.05～0.3molL；2反应结束后，减压蒸馏除去溶剂，用洗脱剂进行硅胶柱分离，得到二氟甲基芳烃3。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 大连理工大学 一种基于钯催化脱羰偶联的二氟甲基芳烃化合物制备方法

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