申请/专利权人:上海凌凯医药科技有限公司
申请日:2023-12-15
公开(公告)日:2024-04-12
公开(公告)号:CN117865963A
主分类号:C07D487/04
分类号:C07D487/04
优先权:
专利状态码:在审-实质审查的生效
法律状态:2024.04.30#实质审查的生效;2024.04.12#公开
摘要:本发明公开了一种嘧啶酮衍生物的合成方法及嘧啶酮衍生物,属有机合成领域于。本发明方法采用对甲苯磺酸为反应试剂,无需使用额外的反应溶剂,实现化合物1和2高收率合成得到化合物3;此外,还能够进一步选择性在化合物3中哌嗪的N上上Boc基团,得到化合物4,大大提升了目标化合物4的整体收率。
主权项:1.一种嘧啶酮衍生物的合成方法,其特征在于,反应式如下: 在上式中,X为H、Cl、Br或I;R1为C1-C5的烷基;R2选自C1-C4的烷基、被独立的1-3个卤素或羟基取代C1-C4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、胺基-NRaRb、-SRc;Ra、Rb为C1-4烷基,Rc为C1-4烷基,包括如下步骤:将化合物1、化合物2以及对甲苯磺酸混合加热反应,且在反应进行之前和反应进行之中,不向反应体系中加入额外溶剂。
全文数据:
权利要求:
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