申请/专利权人：吉林大学

申请日：2022-09-26

公开（公告）日：2024-04-12

公开（公告）号：CN115991857B

主分类号：C08F293/00

分类号：C08F293/00;A61K9/107;A61K31/337;A61K31/713;A61K47/32;A61K49/00;A61P35/00;A61P37/02

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.12#授权;2023.05.09#实质审查的生效;2023.04.21#公开

摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种载紫杉醇荧光纳米胶束负载siRNA增强药物抗肿瘤作用的制备及应用。本发明提供的制备方法，包括以下步骤：将罗丹明B和还原试剂进行还原反应；将还原态罗丹明B和甲基丙烯酰氯改性；将得到的甲基丙烯基功能化罗丹明B和甲基丙烯酸甲酯进行RAFT反应；将得到的聚甲基丙烯酰罗丹明B‑聚甲基丙烯酸甲酯聚合物和N‑2‑羟丙基甲基丙烯酰胺、甲基丙烯酰氧乙基三甲基氯化铵聚合，得到所述两亲性嵌段荧光共聚物。本发明提供的制备方法能够得到同时兼具两亲性、荧光可视性、表面正电性、低毒性的两亲性嵌段聚合物，且能够自组装形成疏水‑亲水的纳米胶束，包载活性药物同时递送小干扰RNA。

主权项：1.一种两亲性嵌段荧光共聚物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：在保护气体气氛中，将罗丹明B、还原试剂和有机溶剂混合进行还原反应，得到还原态罗丹明B；所述还原反应包括以下步骤：在保护气体气氛中，将罗丹明B、第一还原试剂和有机溶剂混合进行第一还原反应，得到还原态中间产物；所述第一还原试剂为LiAlH4，所述第一还原试剂和所述罗丹明B的质量比为1:6～6.5；在保护气体气氛中，将所述还原态中间产物、第二还原试剂和有机溶剂混合，进行第二还原反应，得到还原态罗丹明B；所述第二还原试剂为单质硫，所述第二还原试剂和所述还原态中间产物的质量比为1:1.5～2；将所述还原态罗丹明B、甲基丙烯酰氯、有机碱试剂和有机溶剂混合进行改性反应，所述还原态罗丹明B和甲基丙烯酰氯的质量比为2.5～3:1，得到甲基丙烯基功能化罗丹明B；将所述甲基丙烯基功能化罗丹明B、甲基丙烯酸甲酯、链转移剂、偶氮类引发剂和有机溶剂混合，进行可逆加成-断裂转移自由基聚合反应，所述甲基丙烯基功能化罗丹明B的质量与所述甲基丙烯酸甲酯的体积之比为1.5～2mg:1mL，得到聚甲基丙烯酰罗丹明B-聚甲基丙烯酸甲酯聚合物；将所述聚甲基丙烯酰罗丹明B-聚甲基丙烯酸甲酯聚合物、N-2-羟丙基甲基丙烯酰胺、甲基丙烯酰氧乙基三甲基氯化铵、偶氮类引发剂和有机溶剂混合，进行聚合反应，所述聚甲基丙烯酰罗丹明B-聚甲基丙烯酸甲酯和所述N-2-羟丙基甲基丙烯酰胺的质量比为1:1～1.5，得到所述两亲性嵌段荧光共聚物；所述两亲性嵌段荧光共聚物为聚N-2-羟丙基甲基丙烯酰胺-聚甲基丙烯酰氧乙基三甲基氯化铵嵌段聚甲基丙烯酰罗丹明B-聚甲基丙烯酸甲酯。

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百度查询： 吉林大学 一种载紫杉醇荧光纳米胶束负载siRNA增强药物抗肿瘤作用的制备及应用

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