申请/专利权人:山东大学
申请日:2022-06-28
公开(公告)日:2024-04-19
公开(公告)号:CN115385886B
主分类号:C07D311/92
分类号:C07D311/92;C07D405/12;C07D407/12;A61K31/5377;A61K45/06;A61P31/04
优先权:
专利状态码:有效-授权
法律状态:2024.04.19#授权;2022.12.13#实质审查的生效;2022.11.25#公开
摘要:本发明属于医药化学领域,涉及一种AcrB外排泵抑制剂及其制备方法和应用。AcrB外排泵抑制剂的活性成分为苯并[h]色烯类衍生物或其药学上可接受的盐,或者所述苯并[h]色烯类衍生物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对应异构体、互变异构体或其任意比例的混合物,所述苯并[h]色烯类衍生物的化学结构如式A所示:其中,X为连接基团,X选自NH、O或S,n为1或2,R选自C1‑C8直链或支链烷基、环烷基、取代苯基、取代芳杂环、芳杂基和杂烷基。本发明的AcrB外排泵抑制剂联合粘菌素协同抗生素使用时可将对于表达AcrB的大肠埃希菌最小抑菌浓度降低至0.125μgmL。
主权项:1.一组具有抗菌增敏活性的苯并[h]色烯类衍生物,其特征是,所述苯并[h]色烯类衍生物选自以下化合物:
全文数据:
权利要求:
百度查询: 山东大学 一种AcrB外排泵抑制剂及其制备方法和应用
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