申请/专利权人：首药控股(北京)股份有限公司

申请日：2022-09-07

公开（公告）日：2024-04-26

公开（公告）号：CN117940437A

主分类号：C07D519/00

分类号：C07D519/00;C07D473/32;C07D498/22;A61K31/522;A61K31/5377;A61P35/00

优先权：["20210907 CN 202111046420X","20211027 CN 2021112679668","20220111 CN 2022100291711","20220325 CN 2022103157343"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.05.14#实质审查的生效;2024.04.26#公开

摘要：本申请涉及式II所示的一类DNA‑PK选择性抑制剂及其制备方法和用途。所述用途包括式II化合物在制备治疗跟DNA‑PK相关的疾病的药物中的用途。在制备过程中，通过取代、还原、成环、以及烷基化等一系列反应，得到本发明化合物。

主权项：式II化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物或异构体， 其中，A环为6-10元芳基或者5-12元杂芳基，B环为3-12元碳环或者4-12元杂环，B环上的C和S可任选地被氧化，Z为-NR-、O或S，Y为N或者CR 20， R 20为H、卤素、或者C 1-6烷基， X 2为CR 2或N， X 1为CRR 4、O、S、或者NR 6， R 1为H、C 1-6烷基、C 3-8环烷基、或者3-8元杂环烷基， R 7和R 8各自独立地选自卤素、CN、-OH、-NH 2、C 1-6烷基、3-8元环烷基、3-8元杂环烷基、-O-C 1-6烷基和-NR-C 1-6烷基， m和n各自独立地为0、1、2、或3，R 3为R 5或者-X 3-R 5， R 4为R 6或者-X 3-R 6， X 3各自独立地为-O-、-S-、或-NR-， R 5和R 6各自独立地选自H、卤素、-CN、-OH、-NH 2、C 1-6烷基、3-8元环烷基、3-8元杂环烷基、5-12元杂芳基、-O-C 1-6烷基、或者-NR-C 1-6烷基，所述烷基、环烷基、杂环烷基、或者杂芳基可任选地被卤素、-CN、-OH、-NH 2、C 1-6烷基、3-8元环烷基、3-8元杂环烷基、5-12元杂芳基、-O-C 1-6烷基、或者-NR-C 1-6烷基取代，或者 R 5和R 6连在一起形成-CH 2 p-X-CH 2 q-，其中X为键、-CR＝CR-、-CO-CR＝CR-、-C≡C-、-CO-C≡C-、-O-、-S-、-SO-、-SO 2-、-SO 2NR-、 -NR-、-CO-、-CONR-、-COO-、6-10元亚芳基、5-12元亚杂芳基、3-12元碳环、或者3-12元杂环，并且-CH 2 p-X-CH 2 q-中的CH 2以及所述亚芳基、亚杂芳基、碳环和杂环可任选地被卤素、-CN、-OH、-NH 2、-SOR、-SO 2R、-SO 2NR-C 1-6烷基、 C 1-6烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、3-12元环烷基、3-12元杂环烷基、6-10元芳基、5-12元杂芳基、-O-C 1-6烷基、或者-NR-C 1-6烷基取代， p和q各自独立地为0、1、2、3、或4，并且p+q为1、2、3、4、5、或6，R 2选自H、卤素、CH 2F、CHF 2、CF 3、-OH、-NH 2、CN、C 1-6烷基、-O-C 1-6烷基、-CH 2 1-6-CN、-CH 2 1-6-O-C 1-6烷基、-CH 2 1-3-OH和-NR-C 1-6烷基， R各自独立地为H、C 1-6烷基、3-8元环烷基、或者3-8元杂环烷基，所述烷基、环烷基和杂环烷基可任选地被卤素、-CN、-OH、-NH 2、-O-C 1-6烷基、或者-NH-C 1-6烷基取代。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 首药控股(北京)股份有限公司 DNA-PK选择性抑制剂及其制备方法和用途

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