申请/专利权人：和鼎(南京)医药技术有限公司

申请日：2016-07-05

公开（公告）日：2020-03-20

公开（公告）号：CN106187837B

主分类号：C07C315/04(20060101)

分类号：C07C315/04(20060101);C07C317/32(20060101);C12P13/00(20060101);C07F7/18(20060101);C07C319/20(20060101);C07C323/32(20060101)

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2020.03.20#授权;2017.01.04#实质审查的生效;2016.12.07#公开

摘要：本发明公开了一种氟苯尼考中间体、及其制备方法和氟苯尼考的制备方法，属于兽药制备领域，本发明提供了如式IV所示的氟苯尼考中间体，R1为甲硫醚基或者亚甲砜基或者甲砜基；R2为TBS‑或者TMS‑或者MOM‑或者THP‑；R3为或者或者R4为二氯乙酰基或者苯甲酰基或者叔丁氧羰基。同时也提供了如式IV所示的氟苯尼考中间体的制备方法，还提供了氟苯尼考的制备方法，制备出氟苯尼考，成本低，工艺简单，收率高且产品手性纯度高达98％。

主权项：1.一种氟苯尼考的制备方法，其特征在于： 1加成反应：将取代的苯甲醛SM和氰化钾在R-羟氰裂解酶的作用下反应，得到中间体I；2取代反应：中间体I对羟基进行保护后得到中间体II；3加成-还原反应：中间体II与R3的格式试剂加成后经硼氢化钠还原，经过重结晶后得到中间体III；4酰化反应：中间体III与酰氯溶解于乙酸乙酯中，在缚酸剂的作用下，进行酰化反应，得到中间体IV；缚酸剂为三乙胺、吡啶、N、N-二异丙基乙胺中的一种；5氧化反应：中间体IV经高锰酸钾在丙酮和水中反应，氧化成酸，得到中间体V；6还原反应：中间体V在低温下经过硼氢化钠和三氟化硼的还原作用，将羧酸还原成羟基，得到中间体VI；7氟化反应：中间体VI进行氟化反应得到中间体VII；8水解反应：中间体VII在酸的醇溶液中，发生水解即得到氟苯尼考TM；所述的R1为甲硫醚基；R2为MOM-；R3为R4为二氯乙酰基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 和鼎(南京)医药技术有限公司 一种氟苯尼考中间体、及其制备方法和氟苯尼考的制备方法

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD