申请/专利权人：沈阳药科大学

申请日：2020-01-21

公开（公告）日：2020-05-22

公开（公告）号：CN111187262A

主分类号：C07D471/04(20060101)

分类号：C07D471/04(20060101);A61K31/437(20060101);A61K31/5377(20060101);A61K31/4545(20060101);A61K31/496(20060101);A61K31/541(20060101);A61P35/00(20060101);A61P11/00(20060101);A61P1/16(20060101);A61P9/00(20060101)

优先权：

专利状态码：失效-发明专利申请公布后的驳回

法律状态：2022.04.08#发明专利申请公布后的驳回;2020.06.16#实质审查的生效;2020.05.22#公开

摘要：本发明属于医药技术领域，涉及咪唑并[1,2‑a]吡啶衍生物及其光学异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或前药，它们的制备方法以及含有所述化合物的药物组合物。所述的咪唑并[1,2‑a]吡啶衍生物及其光学异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或前药如式I所示，式中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X、Y如权利要求书和说明书所述。本发明还涉及含有效剂量的通式I化合物的药物组合物。所述的衍生物及其组合物可作为强效的新型ATX抑制剂，并用于纤维化及肿瘤等相关疾病的治疗。

主权项：1.通式Ⅰ所示的咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物及其光学异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或前药， 其中，X为且其在苯环上的取代位置为2、3或4位；Y为O或NH；R1和R2相同或不同，分别独立地任选自氢、羟基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、C1-C6酰基、C1-C4烷基磺酰基；或R1和R2为分别独立地被任选自以下一个或多个取代基取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基，所述取代基为：氢、卤素、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、氨基、氰基、羟基、巯基、羧基、氨基甲酰基、氨基磺酰基；或R1和R2与和它们所连接的氮原子一起形成4-7元杂环或4-7元芳杂环，所述杂环或芳杂环含有1-3个N、O和或S的杂原子，或所述杂环与芳杂环可被1-3个相同或不同的R9取代；R9为氢、羧基、羟基、C1-C4羟烷基、取代或未取代的C1-C6烷基或C2-C6烯基或C2-C6炔基取代烃基，所述取代基为卤素、羟基、巯基、氰基；R3为氢、卤素氟、氯、溴或碘、硝基、氨基、巯基、氰基、取代或未取代的C1-C6烷基或C2-C6烯基或C2-C6炔基或C1-C6烷氧基，所述取代基为卤素、羟基、巯基、氰基；R4为C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷基、卤代C2-C4烯基、卤代C2-C4炔基、3-6元饱和或不饱和碳环；R5、R6、R7、R8可分别独立地选取氢、卤素、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷基、卤代C2-C4烯基、卤代C2-C4炔基、羟基、羧基、氰基、酰胺基、氨酰基、磺酰胺基、氨基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基亚磺酰基，且其数目及组合不限；或R5与R6与它们所连接的苯环上的碳原子一起形成4-7元不饱和碳环、4-7元杂环或芳杂环，所述杂环基或杂芳基含有1-3个N、O和或S的杂原子；或R6与R7与它们所连接的苯环上的碳原子一起形成4-7元杂环或芳杂环，所述杂环基或杂芳基含有1-3个N、O和或S的杂原子。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 沈阳药科大学 咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物及其制备方法和应用

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