申请/专利权人：北京赛林泰医药技术有限公司

申请日：2018-11-22

公开（公告）日：2020-07-03

公开（公告）号：CN111372936A

主分类号：C07D495/04(20060101)

分类号：C07D495/04(20060101);A61K31/519(20060101);A61P35/00(20060101);A61P35/02(20060101)

优先权：["20171123 CN 2017111891944","20180508 CN 2018104257840"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2022.12.02#授权;2020.07.28#实质审查的生效;2020.07.03#公开

摘要：本发明提供了Mcl‑1选择性抑制剂及其制备和用途；本发明同时提供了一系列由通式I所表示的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物或前药、包含这些化合物的药物组合物，以及用此类化合物治疗由过度表达或失调的MCL‑1蛋白引起的或加重的疾病的方法。

主权项：式I化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物、异构体、或前药， 其中，X为O、NH或S；a和b各自独立地为单键或双键，且a和b中最多只有一个可以为双键；R 1选自H和5-8元杂芳基，所述杂芳基可任选地被C 1-6烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 3-8环烷基、C 1-6烷基-O-、或6-10元芳基取代，所述C 1-6烷基可任选地被1-3个卤素取代，并且所述6-10元芳基可任选地被1-3个独立地选自C 1-6烷基和C 1-6烷基-O-的基团取代； 当a和b均为单键时，R 2和R 3各自独立地选自H、C 1-6烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 3-8环烷基、卤素和氰基，或者R 2、R 3和与之相连的碳原子一起形成3-8元环烷基，R 2和R 3不能同时为氢； 当a为双键时，R 3不存在，R 2为 当b为双键时，R 3不存在，R 2选自H、C 1-6烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 3-8环烷基、卤素和氰基； R 4各自独立地为卤素、C 1-6烷基、C 1-6烷基-O-、或氰基； R 5选自苯基和5-8元杂芳基，所述苯基和5-8元杂芳基任选地被1-3个选自卤素和C 1-6烷基的基团取代； R 6选自3-8元杂环基，所述杂环基任选地被C 1-6烷基、-C 1-6亚烷基-O-P＝OOH 2、C 1-6烷基-O-取代； R 7和R 8各自独立地选自H和C 1-6烷基； p和q各自独立地为1、2、3、4、5和6；m为0、1、2、3、或4。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 北京赛林泰医药技术有限公司 Mcl-1选择性抑制剂及其制备和用途

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