申请/专利权人：亚飞(上海)生物医药科技有限公司

申请日：2018-11-07

公开（公告）日：2020-09-15

公开（公告）号：CN111670051A

主分类号：A61K47/60(20060101)

分类号：A61K47/60(20060101)

优先权：["20171108 US 62/583,410"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2020.10.13#实质审查的生效;2020.09.15#公开

摘要：本发明公开了生物分子偶联物及其应用。所公开的生物分子偶联物含有生物分子和与该生物分子共价连接的功能部分。该功能部分包括阻碍生物分子与其配体或受体相结合的基团、可在疾病微环境中被蛋白水解酶激活或可被酸性激活的可断裂连接臂、可在该可断裂连接臂断裂后自动脱落的基团以及保持或促进生物分子与其配体或受体结合能力的基团。本文的生物分子偶联物能够有效突破个体自身的免疫壁垒，达到病理微环境，并在病理微环境中激活和释放，从而可选择性促进肿瘤或炎症微环境的T细胞等的增值或杀伤作用，实现低自身免疫、高疗效的作用。

主权项：1.一个生物分子偶联物有以下结构：R1-R2-R3-R4-S-Cys-R5其中，R5代表一个通过突变诱导一个或多个半胱氨酸残基的生物分子；Cys代表包含在R5里的半胱氨酸残基；S代表半胱氨酸残基上的硫原子；R1是一个阻止R5与它的配体或受体结合的基团；R2不存在，或者是一个可切割的连接臂，其可以一个或多个蛋白水解酶激活或者是一个可以在病理微环境中被酸性激活的一个化学键；R3不存在，或者可以说是一个可以自动脱落的连接臂在R2被切割或者R2在病理微环境被酸激活之后；当R2不存在时，R3是一个可以在病理微环境被酸激活的一个化学键；R4是一个可以与R5包含的半胱氨酸残基里的硫原子共价结合的基团，其作用是当R1-R2-R3被切割后，维持或者提高R5与其抗原的结合能力。

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