申请/专利权人：微境生物医药科技(上海)有限公司

申请日：2019-08-15

公开（公告）日：2021-02-23

公开（公告）号：CN112390797A

主分类号：C07D471/10(20060101)

分类号：C07D471/10(20060101);C07D519/00(20060101);C07D491/20(20060101);A61K31/519(20060101);A61K31/5377(20060101);A61P35/00(20060101);A61P35/02(20060101)

优先权：

专利状态码：失效-发明专利申请公布后的视为撤回

法律状态：2023.01.24#发明专利申请公布后的视为撤回;2021.02.23#公开

摘要：本发明涉及一类新型螺环类化合物及其制备方法和用途。具体地，本发明涉及式1所示的化合物及其制备方法，以及式1化合物及其各光学异构体、各晶型、药学上可接受的盐作为G12C突变体K‑Ras蛋白不可逆抑制剂在抗肿瘤等Ras相关疾病的药物制备中的用途。

主权项：1.一种结构如通式1所示的化合物或其各光学异构体、各晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物： 式1中：L为化学键或NH；A为一个二价含有1-2个N原子的4-12元饱和或部分饱和的单环、双环、桥环或螺环，所述单环、双环、桥环或螺环可任选被一个或多个R2所取代，当被多个R2取代时，R2可以相同或不同，R2为H、CN、C1-C3烷基、卤素取代C1-C3烷基或氰基取代C1-C3烷基；R1为芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可被1-3个下述基团所取代：卤素、羟基、氨基、C1-C3烷基、C2-C4烯基、C3-C6环烷基、C1-C3烷氧基、卤素取代C1-C3烷基或卤素取代C1-C3烷氧基，当被多个取代基取代时，所述取代基可以相同或不同； 表示V和Z之间为单键或双键，当Z为CO，且V为时，V和Z之间为单键连接；或，当V为N，且Z为时，V和Z之间为双键连接；Ra、Rb、Rc和Rd均为H，Re和Rf和它们相连的碳原子形成C3-C6环烷基或C4-C6杂环；或，Rc、Rd、Re和Rf均为H，Ra和Rb和它们相连的碳原子形成C3-C6环烷基或C4-C6杂环；或，Ra、Rb、Re和Rf均为H时，Rc和Rd和它们相连的碳原子形成C3-C6环烷基或C4-C6杂环；和E是能够与K-Ras突变体蛋白的12位的半胱氨酸残基形成共价键的亲电部分，其中，Y为化学键或C1-C6亚烷基；R3为胺基烷基、环烷基、烷基取代酰胺基、杂环基、芳基或杂芳基，所述杂环基、芳基或杂芳基均可被1-3个下述基团所取代：卤素、O、CN、OH、烷基羟基、二烷基胺基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、卤素取代C1-C3烷基或卤素取代C1-C3烷氧基，当被多个取代基取代时，所述取代基可以相同或不同。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 微境生物医药科技(上海)有限公司 新型螺环类K-Ras G12C抑制剂

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