申请/专利权人：南京药捷安康生物科技有限公司

申请日：2020-09-23

公开（公告）日：2021-04-09

公开（公告）号：CN112625026A

主分类号：C07D401/14(20060101)

分类号：C07D401/14(20060101);A61K31/501(20060101);A61K31/506(20060101);A61K31/4709(20060101);A61K45/06(20060101);A61P35/00(20060101);A61P35/04(20060101)

优先权：["20190924 CN 2019109095298"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2022.09.09#授权;2021.05.18#实质审查的生效;2021.04.09#公开

摘要：本发明提供一种新型的喹啉衍生物抑制剂，具体涉及TAM家族激酶抑制剂的喹啉衍生物，其具有下述通式I所示的结构，本发明的化合物可选择性抑制酪氨酸激酶TAM家族，可用于TAM家族激酶受体和或其配体异常表达所介导的疾病治疗和或预防。

主权项：1.通式I表示的化合物或其药学上可接受的盐、酯、立体异构体、互变异构体： 其中，W选自氢或C1-6烷基；R表示如下通式b所示的基团： 基团中的表示在环结构中任选存在的双键部分； 部分与M3基团连接；X1、X2、X3分别独立选自CRa、C＝O、NRb、O，且其中至少一个为C＝O；X4、X5分别独立选自C或N；M3选自H、甲基，或任选被一至多个R0取代的C2-8烯基、C2-8炔基，R0各自独立的选自氢、氰基、羟基、卤素原子、羧基、硝基、-NRbRc、-CORd、-CONRbRc、-OCONRbRc、-NRbCOORd、-NRbCORd、-SO2-NRbRc、-SO2Rd、-NRbSO2Rd、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、C1-6烷基氨基C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C2-8烯基、C2-8炔基、-C1-6烷基-R’、-C1-6烷氧基-R’、-O-R’、-CO-R’、-SO2-R’、-NRbCO-R’、3-12元环烷基、3-12元环烯基、3-14元杂环基、6-14元芳基、5-10元杂芳基；Cy2选自任选被一至多个R2取代的3-12元环烷基、3-12元环烯基、3-14元杂环基、6-14元芳基、5-10元杂芳基，R2各自独立的选自氢、氰基、羟基、卤素原子、羧基、硝基、-NRbRc、-CORd、-CONRbRc、-OCONRbRc、-NRbCOORd、-NRbCORd、-SO2-NRbRc、-SO2Rd、-NRbSO2Rd、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、C1-6烷基氨基C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C2-8烯基、C2-8炔基、-C1-6烷基-R’、-C1-6烷氧基-R’、-O-R’、-CO-R’、-SO2-R’、-NRbCO-R’、3-12元环烷基、3-12元环烯基、3-14元杂环基、6-14元芳基、5-10元杂芳基；Cy3选自任选被一至多个R3取代的3-12元环烷基、3-14元杂环基、5-10元杂芳基，R3各自独立的选自氢、氰基、羟基、卤素原子、羧基、硝基、-NRbRc、-CORd、-CONRbRc、-OCONRbRc、-NRbCOORd、-NRbCORd、-SO2-NRbRc、-SO2Rd、-NRbSO2Rd、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、C1-6烷基氨基C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C2-8烯基、C2-8炔基、-C1-6烷基-R’、-C1-6烷氧基-R’、-O-R’、-CO-R’、-SO2-R’、-NRbCO-R’、3-12元环烷基、3-12元环烯基、3-14元杂环基、6-14元芳基、5-10元杂芳基；当X1或X2表示NRb时，Cy3还可以为任选被一个以上R3取代的6-14元芳族基团；Cy4选自任选被一至多个R4取代的3-14元杂环基、5-14元杂芳基，R4各自独立的选自氢、氰基、羟基、卤素原子、羧基、硝基、-NRbRc、-CORd、-CONRbRc、-OCONRbRc、-NRbCOORd、-NRbCORd、-SO2-NRbRc、-SO2Rd、-NRbSO2Rd、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、C1-6烷基氨基C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C2-8烯基、C2-8炔基、-C1-6烷基-R’、-C1-6烷氧基-R’、-O-R’、-CO-R’、-SO2-R’、-NRbCO-R’、3-12元环烷基、3-12元环烯基、3-14元杂环基、6-14元芳基、5-10元杂芳基，或者，两个R4可以与所连接的原子形成5-6元环状基团；L选自-NRb-、-O-、-S-、-CRaRam-，m选自1-3的整数；Ra不存在，或者在每次出现时，各自独立地选自氢、氰基、羟基、卤素原子、羧基、硝基、-NReRf、-CORg、-CONReRf、-OCONReRf、-NReCOORg、-NReCORg、-SO2-NReRf、-SO2Rg、-NReSO2Rg、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、C1-6烷基氨基C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C2-8烯基、C2-8炔基、-C1-6烷基-R’、-C1-6烷氧基-R’、-O-R’、-CO-R’、-SO2-R’、-NReCO-R’、3-12元环烷基、3-12元环烯基、3-14元杂环基、6-14元芳基、5-10元杂芳基；Rb、Rc不存在，或者在每次出现时，各自独立地选自氢、羟基、-CORg、-CONReRf、-SO2-NReRf、-SO2Rg、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、C1-6烷基氨基C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、-C1-6烷基-R’、-CO-R’、-SO2-R’、3-12元环烷基、3-12元环烯基、3-14元杂环基、6-14元芳基、5-10元杂芳基；Rd不存在，或者在每次出现时，各自独立地选自氢、-NReRf、-NReCOORg、-NReCORg、-NReSO2Rf、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、C1-6烷基氨基C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、-C1-6烷基-R’、-C1-6烷氧基-R’、-O-R’、–NReCO-R’、3-12元环烷基、3-12元环烯基、3-14元杂环基、6-14元芳基、5-10元杂芳基；Re、Rf不存在，或者在每次出现时，各自独立的选自氢、羟基、羧基、氰基、硝基、卤素原子、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、C1-6烷基氨基C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、-C1-6烷基-R’、-CO-R’、-SO2-R’、3-12元环烷基、3-12元环烯基、3-14元杂环基、6-14元芳基、5-10元杂芳基；Rg不存在，或者在每次出现时，各自独立的选自氢、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、C1-6烷基氨基C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、-C1-6烷基-R’、-CO-R’、-SO2-R’、3-12元环烷基、3-12元环烯基、3-14元杂环基、6-14元芳基、5-10元杂芳基；R’为3-12元环烷基、3-12元环烯基、3-14元杂环基、6-14元芳基、5-10元杂芳基。

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