申请/专利权人：杭州医学院

申请日：2021-12-14

公开（公告）日：2022-04-15

公开（公告）号：CN114349817A

主分类号：C07K5/062

分类号：C07K5/062;A61K38/05;A61P35/00;A61P35/02;A61P25/28;A61P21/00;A61P25/00;A61P27/12;A61P25/16;A61P25/14;A61P19/06;A61P19/02;A61P29/00;A61P31/04;A61P1/16

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2022.05.03#实质审查的生效;2022.04.15#公开

摘要：本发明公开了一种基于VHL配体的微管蛋白降解剂及其应用。本发明以具有微管蛋白抑制作用的偶氮类小分子为原料，与VHL配体连接，得到一种微管蛋白降解剂。本发明的制备方法具有成本低、方法操作简单、条件温和等特点。本发明的微管蛋白降解剂在黑暗环境中不显示药理活性，而在肿瘤部位给予特定波长的光照，会促使微管蛋白降解，从而克服了小分子微管蛋白抑制剂的全身分布性缺陷。

主权项：1.一种基于VHL配体的微管蛋白降解剂，其特征在于，为式I结构： 其中，R1选自氢、乙酰基、丙酰基、丁酰基、苯甲酰基、取代苯甲酰基、苄基、取代苄基、苯基、取代苯基、甲基、乙基、丙基、丁基、三氟甲基；X、Y独立地为氧、硫或氮；n选自0-15之间的整数。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 杭州医学院 一种基于VHL配体的微管蛋白降解剂及其应用

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