申请/专利权人：青岛泰博恒生物医药科技有限公司

申请日：2021-11-01

公开（公告）日：2024-04-12

公开（公告）号：CN114031523B

主分类号：C07C259/06

分类号：C07C259/06;A61P35/00;A61P35/02

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.12#授权;2022.08.05#实质审查的生效;2022.02.11#公开

摘要：本发明属于医药学化合物技术领域，公开了组蛋白去乙酰化酶与微管双靶标抑制剂的合成方法与应用，组蛋白去乙酰化酶与微管双靶标抑制剂分子结构式左侧苯环为3,4,5三甲氧基取代，右侧苯环为双取代，R2基团为甲氧基、三氟甲氧基、氟原子。中间R1取代基为氢原子、甲基、腈基、硝基、三氟甲基。所有化合物的结构中的所有的碳原子和氢原子包含各种同位素，碳原子包含C12，C14，氢原子包括H1，H2和H3。本发明区别于单靶点抑制剂和联合用药、比单靶点抑制剂活性更高，能更有效的抑制癌细胞增殖。比联合用药更安全。本策略可应用于抗肿瘤新药的发现；本发明对肿瘤细胞的杀伤能力极强，对某些细胞的IC50值甚至在pM级别。

主权项：1.一种组蛋白去乙酰化酶与微管双靶标抑制剂，其特征在于，所述组蛋白去乙酰化酶与微管双靶标抑制剂的分子结构式为： 所述组蛋白去乙酰化酶与微管双靶标抑制剂的合成方法，所述合成方法包括：步骤A:哌啶，乙酸，分子筛，无水乙醇，回流；步骤B:三氟甲磺酸酐，无水吡啶，室温；步骤C:丙烯酸甲酯，三乙胺，1,3-双二苯基膦丙烷，醋酸钯，DMF，氮气保护，110℃；步骤D：1N氢氧化锂水溶液，水，四氢呋喃；步骤E：O-四氢吡喃-2-基羟胺，HOBT,EDCI,TEA,无水二氯甲烷，室温，过夜；步骤F：6MHCl，甲醇，水，室温，2小时；所述合成方法的化学分子式合成路线包括： 所述VI1-15包括：

全文数据：

权利要求：

百度查询： 青岛泰博恒生物医药科技有限公司 一种组蛋白去乙酰化酶与微管双靶标抑制剂的合成方法与应用

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