申请/专利权人：昂科迪塞恩精密医药公司(OPM)

申请日：2021-02-01

公开（公告）日：2023-02-03

公开（公告）号：CN115698020A

主分类号：C07D498/22

分类号：C07D498/22;A61K31/529;A61P35/00

优先权：["20200131 EP 20154852.6"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2023.02.21#实质审查的生效;2023.02.03#公开

摘要：本发明涉及用作激酶抑制剂、特别是用作RIP2‑激酶和或其突变体的抑制剂的大环化合物和含有所述化合物的组合物，其用于诊断、预防和或治疗RIP2‑激酶相关疾病。此外，本发明提供了使用所述化合物例如作为药物或诊断剂的方法。

主权项：1.式I的化合物或其立体异构体、互变异构体、外消旋物、盐、水合物、N-氧化物形式或溶剂化物， 其中R1选自-卤代、-O-C1-6烷基、-炔基、-C1-6烷基、-C3-6-环烷基、-CO-C1-6-烷基、-CO-C1-6环烷基、-CO-Het2、-CO-NRaRb、-Het1和-CN；所述-C1-6烷基中的每一个任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自-D、-卤代、-O-C1-3烷基、-C3-6-环烷基、-Ph、-Het1、-Het2和-OH；所述-炔基中的每一个任选地被一个取代基取代，所述取代基选自-C1-6烷基和-CH2-O-C1-6烷基；R2和R10各自独立地选自-H和-卤代；R3、R3’、R4、R4’、R7和R8各自独立地选自-H和-C1-6烷基；其中所述-C1-6烷基中的每一个可以任选地被一个或多个-O-C1-6烷基取代；其中当R3和或R3’是-C1-6烷基时，那么R4和R4’各自是-H；其中当R4和或R4’是-C1-6烷基时，那么R3和R3’各自是-H；R5选自-OH、-NRcRc’、-NHCORc、-NCORcRc’、-NCOORc、-NHSO2Rc、-卤代、-O-C1-6烷基、-O-C3-5-环烷基、-O-Het2、-C1-6烷基和-CN；所述-C1-6烷基中的每一个任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自-D、-OH、-C1-6烷基、-C3-5-环烷基、-O-C1-6烷基和-Het2；R6选自-H、-卤代、-C1-6烷基、-O-C1-6烷基、-O-Het4和-Het3；所述-C1-6烷基中的每一个任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自-D和-O-C1-6烷基；R9选自-H、-C1-6烷基、-CO-C1-6烷基和-CO-O-C1-6烷基；Ra选自-H和-C1-6烷基；所述-C1-6烷基中的每一个任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自-D和-C1-6烷基；Rb选自-H、-C1-6烷基和-O-C1-6烷基；所述-C1-6烷基中的每一个任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自-D、-C1-6烷基和-C3-5-环烷基；Rc和Rc’各自独立地选自-H和-C1-6烷基；所述-C1-6烷基中的每一个任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自-D和-C1-6烷基；Het1和Het3各自独立地选自具有1-3个选自O、N和S的杂原子的5或6元芳族杂环，其中所述Het1或Het3中的每一个任选地被1-3个-C1-6烷基取代；所述-C1-6烷基中的每一个任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自-D、-卤代、-O-C1-3烷基和-OH；Het2选自具有1-3个选自O和N的杂原子的4-6元饱和杂环；其中所述Het2中的每一个任选地被1-3个-C1-6烷基取代；所述-C1-6烷基中的每一个任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自-D、-卤代、-O-C1-3烷基和-OHHet4选自具有1-3个选自O和N的杂原子的4-10元饱和杂环；其中所述Het4中的每一个任选地被1-3个-C1-6烷基取代；所述-C1-6烷基中的每一个任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自-D、-卤代、-O-C1-3烷基和-OH。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 昂科迪塞恩精密医药公司(OPM) 大环RIP2-激酶抑制剂

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