申请/专利权人：里格尔药品股份有限公司

申请日：2022-03-10

公开（公告）日：2023-11-17

公开（公告）号：CN117083270A

主分类号：C07D413/14

分类号：C07D413/14;C07D401/14;C07D405/14;C07D417/14;A61K31/553;A61K31/55;A61P29/00;A61P37/02

优先权：["20210311 US 63/159970"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2023.12.05#实质审查的生效;2023.11.17#公开

摘要：本文中公开了激酶抑制性化合物，诸如受体相互作用蛋白‑1RIP1激酶抑制剂式I的化合物，以及包含这样的抑制性化合物的药物组合物和组合。公开的化合物、药物组合物和或组合可以用于治疗或预防激酶相关的疾病或病症，特别是RIP‑相关的疾病或病症。

主权项：1.根据式I的化合物 或其药学上可接受的盐、N-氧化物、溶剂化物、互变异构体或立体异构体，其中：环B是杂芳基；每个R1独立地是卤素或-连接基-R6基团，其中所述连接基是键或Ra，前提条件是，Ra不是H或D，且R6是杂环基、Rb、-CRf3或-CRf＝CRf2；R2是Ra；R3是Ra；如果存在，每个R4独立地是Re；L是杂原子或Ra，前提条件是，Ra不是H或D；X是CH2或O；Z是杂芳基；m是1、2、3或4；n是0、1或2；Ra在每次出现时独立地是H或D，其中L是Ra的实施方案除外、C1-10脂族基团、C1-10卤代脂族基团、C5-10芳族基团、C3-6杂环基团或C3-10螺杂环基团；Rb在每次出现时独立地是-OH、-SH、-ORc、-SRc、-NRdRd、-SiRa3、-COOH、-COORc、-CONRdRd、-OCONRdRd、被一个或两个NRdRd取代的-OCOC1-10烷基、羧基或其组合，并且任选地进一步被芳族基团、-SH、-O-酰基或-CONH2取代；Rc在每次出现时独立地是可以被1、2或3个Re取代的C1-10烷基，可以被1、2或3个Re取代的C2-10烯基，可以被1、2或3个Re取代的C2-10炔基，可以被1、2或3个Re取代的C3-6环烷基，或可以被1、2或3个Re取代的C5-10芳族基团；Rd在每次出现时独立地是H；可以被1、2或3个Re或C3-9杂环基取代的C1-6烷基；可以被1、2或3个Re取代的C3-6环烷基；可以被1、2或3个Re取代的C3-6杂环基；可以被1、2或3个Rb取代的C5-10芳基；可以被1、2或3个Re取代的C5-10杂芳基；或两个Rd基团与它们所结合的氮一起形成可以被一个或多个Re取代的C3-9杂环基或可以被一个或多个Re取代的C5-10杂芳基；Re在每次出现时独立地是卤素、C1-6烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C1-6卤代烷基、C3-6环烷基、C5-10杂芳基或-ORa；且Rf在每次出现时独立地是-烷基-磷酸酯、Ra、Rb或Re，或两个Rf基团与它们所结合的碳原子一起形成C2-6烯基、可以被一个或多个Re取代的C3-6环烷基、或可以被一个或多个Re或酰基取代的C3-10杂环基。

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权利要求：

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