申请/专利权人：里格尔药品股份有限公司

申请日：2021-04-02

公开（公告）日：2023-03-28

公开（公告）号：CN115867548A

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04

优先权：["20200402 US 63/004404"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2023.04.14#实质审查的生效;2023.03.28#公开

摘要：本文中公开了激酶抑制性化合物，诸如受体相互作用蛋白‑1RIP1激酶抑制剂化合物，以及包含这样的抑制性化合物的药物组合物和组合。公开的化合物、药物组合物和或组合可以用于治疗或预防激酶‑相关的疾病或病症，特别是RIP1‑相关的疾病或病症。

主权项：1.根据式I的化合物 其中环B是5-元或6-元杂芳基；X是CH2或O；L是杂原子或Ra，前提条件是，Ra不是氢；Z是C1-10脂族基团诸如C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-6环烷基；芳基或杂芳基，每个任选地被一个或多个R5基团取代；R1在每次出现时独立地是-NRdRd，其中两个Rd基团与它们所结合的氮一起提供C3-10杂环基团；-CCH或-连接基-R6基团，其中所述连接基是二价C1-10脂族部分诸如C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基或C1-10环脂族部分，且R6是Rb、-CRf3或-CRf=CRf2；C5-10芳族基团或C3-6杂环基团，每个连接基任选地被一个或多个卤素、Ra或二者取代；R2和R3独立地是Ra；R4和R5在每次出现时独立地是Re；Ra在每次出现时独立地是氢、C1-10脂族基团、C1-10卤代脂族基团、C5-10芳族基团或C3-6杂环基团；Rb在每次出现时独立地是-OH、-SH、-ORc、-SRc、-NReRe、-SiRa3、-COOH、-COORc或-CONReReRc在每次出现时独立地是C1-10烷基任选地被1、2或3个Re取代、C2-10烯基任选地被1、2或3个Re取代、C2-10炔基任选地被1、2或3个Re取代、C3-6环烷基任选地被1、2或3个Re取代或C5-10芳族基团任选地被1、2或3个Re取代；Rd是任选地被1、2或3个Ra、Rb和或Re基团取代的C1-9脂族基团；Re在每次出现时独立地是氧代=O、-ORa、NRa2、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6杂烷基、C3-6环烷基，或两个Re基团连接在一起以与两个Re基团所结合的氮一起提供C3-10杂环基团；m是1至4；且n是0、1或2。

全文数据：

权利要求：

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